Антацидные ср-ва. Гастропротекторы.

Группа лекарственных препаратов, снижающих кислотность содержимого желудка за счет химического взаимодействия с соляной кислотой желудочного сока.

КЛАССИФИКАЦИЯ

Препараты системного и местного действия.

Препараты системного действия увеличивают щелочные резервы плазмы.

Препараты местного действия не изменяют системного кислотно-основного состояния.

Системного действия: Натрия гидрокарбонат

Препараты всасывающиеся и невсасывающиеся.

Всасывающиеся:

Натрия гидрокарбонат,

Кальция карбонат,

Окись магния - в меньшей степени.

Анионные и катионные.

По типам участка молекулы, важного для взаимодействия с кислотой.

Анионные: Натрия гидрокарбонат, Кальция карбонат

Катионные: Алюминия гидроокись, Магния гидроокись

Большинство антацидных средств представляют порошки, плохо или не растворимые в воде, но растворимые в разведенных минеральных кислотах.

Химия их взаимодействия с содержимым в ЖКТ предполагает реакцию с соляной кислотой желудочного сока и последующую реакцию образовавшихся продуктов с бикарбонатом панкреатического и кишечного секретов.

Натрия гидрокарбонат

В желудке:

NaHCO3 + HCl→NaCl + H2O + CO2

Достоинство препарата - в мгновенной нейтрализации кислоты.

Однако, препарат может вызвать вторичную секрецию в связи с раздражающим действием

углекислоты и резким изменением рН среды до 7 и выше.

В кишечнике:

Продукт реакции не взаимодействует с гидрокарбонатом кишечного и панкреатического соков. Однако, если в норме происходит взаимодействие с кислотой желудочного 5 содержимого, то после приема соды подобная нейтрализация исключается.

Избыток эндогенной щелочи и непрореагировавший гидрокарбонат натрия всасываются и

увеличивают щелочной резерв плазмы ( это и является причиной системного действия

препарата ).

Длительное применение препарата может привести к алкалозу, который сопровождается

тошнотой, рвотой, головными болями, в тяжелых случаях - тетаническими судорогами).

Кальция карбонат

В желудке:

СаСО3+2НСl→СаСl2+Н2О+СО2

Действует сравнительно быстро и эффективно.

Сильнее, чем остальные антацидные средства.

В кишечнике:

Продукт реакции взаимодействует с гидрокарбонатом кишечного и панкреатического соков.

СаСl2+NaHCO3→CaCO3+NaCl+HCl

Кальций обладает тормозящим влиянием на моторику кишечника.

Магния окись

В желудке:

MgO + 2HCl→MgCl2 + H2O

В кишечнике:

MgCl2 + NaHCO3→MgCO3 + NaCl + HCl

Изменения системного кислотно-основного состояния не происходит.

Препарат обладает послабляющим эффектом, характерным для солей магния.

Магния гидроокись

В желудке:

Mg(OH)2+HCl→MgCl2+H2O

В кишечнике: см. магния окись

Алюминия гидроокись

В желудке:

Al(OH)3 + HCl →AlCl3 + 3H2O

Препарат применяется в гелеобразных лекарственных формах, имеющих обволакивающее и адсорбирующее действие.

AlCl3 подвергается гидролизу и рН желудочного сока медленно возрастает до 3,5 - 4,5.

В кишечнике: образуются нерастворимые и невсасывающиеся фосфаты и карбонаты, а анион

хлора реабсорбируется.

Кислотно-основное состояние не нарушается.

Препарат тормозит моторику ЖКТ, удлиняет период эвакуации из желудка.

Магния трисиликат

В желудке:

2MgO.3SiO2.(H2O)n + 4HCl→2MgCl2 + 3SiO2 + (H2O)n+2

В желудке препарат переходит в гелеобразное состояние.

Образующийся силикагель обладает адсорбирующими свойствами.

Препарат медленно нейтрализует соляную кислоту и частично адсорбирует ее и пепсин за счет большой поверхности.

Реакция прекращается при рН=5(т.е. препарат - буферное антацидное средство)

В кишечнике: см. магния окись.

В клинике широко применяются комбинированные препараты.

Викаир

Таблетки: Натрия гидрокарбонат + Магния карбонат

Висмута нитрат основной (вяжущий и антисептический эффект )

порошок Корневища аира (стимуляция аппетита и пищеварения )

порошок Коры крушины (послабляющий эффект)

Викалин

Таблетки: то же +Рутин (противовоспалительный эффект)

Келлин (спазмолитический эффект)

Альмагель

Гелеобразная жидкость:

Алюминия гидроокись + Магния гидроокись

Д-сорбитол (желчегонное и послабляющее действие )

Альмагель А содержит и анестезин (местноанестезирующее действие)

Фосфалюгель

Гель: Алюминия фосфат

Пектин, Агар-агар ( адсорбирующий эффект )

В качестве антацидных средств используются растворы фосфорнокислого и лимоннокислогонатрия.

В клинике используют смесь Бурже ( Na2CO3, Na3PO4, Na2SO4 ).

Маалокс

Таблетки и суспензия:

Алюминия гидроокись + Магния гидроокись

Хорошо сбалансированная комбинация с высокой нейтрализующей способностью.

Ренни

Таблетки. Содержат кальция карбонат и магния карбонат.

Побочные эффекты антацидных препаратов:

При длительном применении антацидов в высоких дозах возможны побочные эффекты.

Наиболее часто - нарушение функций кишечника.

Препараты, содержащие бикарбонат натрия, реагируют с соляной кислотой, образуя хлорид натрия, который хорошо всасывается.

Это надо учитывать при лечении больных с застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, болезнями почек.

При назначении карбоната кальция около 10% препарата всасывается, что может привести

к гиперкальциемии при приеме больших доз.

В ответ на гиперкальциемию снижается продукция паратгормона, вследствие чего задерживается экскреция фосфора и возникает угроза кальцинации тканей.

Кремний может экскретироваться с мочой, что способствует образованию камней в почках.

Алюминийсодержащие антациды образуют в тонкой кишке нерастворимые соли фосфата алюминия, нарушая абсорбцию фосфатов.

Гипофосфатемия проявляется недомоганием, мышечной слабостью ( при значительном дефиците фосфатов - остеомаляция и остеопороз).

Алюминиевая интоксикация может проявляться поражением костной ткани и мозга, нефропатии. ( Алюминиевая интоксикация возможна при использовании диализных растворов, некоторых детских питательных смесей, парентерального питания, сывороток, для приготовления которых использовался алюминий или алюминийсодержащие фильтры.

Тяжелые побочные явления от применения алюминийсодержащих препаратов часто необратимы - слабоумие, особенно у новорожденных, детей и пожилых людей.)

Алюминийсодержащие антациды не рекомендуется применять дольше 2 недель.

При употреблении больших доз гидрокарбоната натрия развивается метаболический алкалоз.

Он проявляется рвотой, приводящей к дальнейшему ощелачиванию плазмы.