Главная Случайная страница


Категории:

ДомЗдоровьеЗоологияИнформатикаИскусствоИскусствоКомпьютерыКулинарияМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОбразованиеПедагогикаПитомцыПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРазноеРелигияСоциологияСпортСтатистикаТранспортФизикаФилософияФинансыХимияХоббиЭкологияЭкономикаЭлектроника






Производные гамма-аминомасляной кислоты.

В качестве прямых активаторов ГАМК-рецепторов исполь­зуются натрия оксибутират и фенибут. Особенностью натрия оксибутирата является преимущественное удлинение глубоких стадий фазы «медленного» сна при отсутствии заметного влия­ния на фазу «быстрого» сна. По некоторым данным, доля «быстрого» сна даже возрастает в границах нормальных коле­баний. Поэтому увеличение доли сна этого типа после отмены препарата отсутствует. Другие же симптомы «отдачи» (труд­ность засыпания, поверхностный сон, ночные пробуждения) могут иметь место, хотя и сглажены по сравнению с «отдачей» после барбитуратов. Последействие также отсутствует или вы­ражено слабо. Другой активатор ГАМК-рецепторов — фенибут — как снотворное средство менее активен и в основном применя­ется в качестве дневного седативного препарата. Он подобно оксибутирату увеличивает скорость засыпания, сокращает число и длительность пробуждений, но не влияет на общую структуру сна.

Снотворные средства других групп.Производное циклопирролона — имован (зопиклон) и близкий к нему ивадал (золпидем) — применяются при различных нарушениях сна. Механизм снотворного действия предположительно связан, как и у бензодиазепинов, с потенцированием тор­мозного влияния ГАМК в ЦНС. Они не нарушают структуру сна, практически не вызывают последействия и синдрома «отдачи» после прекращения приема. Возможны индивидуальные реакции непере­носимости.

Докормил (доксиламин) — снотворное средство средней длительности действия. Обладает выраженным седативным эффектом за счет центрального H1-антигистаминного и М-хо-линолитического действия. Сокращает время засыпания, уве­личивает продолжительность и улучшает качество сна, при этом не нарушает структуру сна, практически не оставляет по­следействия. Побочные эффекты препарата и противопоказа­ния к применению связаны с периферическим холинолитическим действием (сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочеиспускания, запор и т. д.).

В списке снотворных средств пока еще остается хлорал­гидрат — снотворное алифатического ряда — хотя в настоя­щее время он применяется редко. Хлоралгидрат оказывает местное раздражающее действие на слизистую оболочку же­лудка и кишечника, в связи с чем противопоказан при гаст­ритах, язвенной болезни, энтеритах, колитах. После пробуждения хлоралгидрат оставляет последействие, могут наблюдаться и другие побочные эф­фекты в связи с его токсическим действием на печень, поч­ки, миокард.

Из снотворных средств алифатического ряда иногда ис­пользуют бромизовал. Однако он обладает очень слабым и ненадежным снотворным действием.

 

ПСИХОМОТОРНЫЕ СТИМУЛЯТОРЫ. АКТОПРОТЕКТОРЫ

1. Напрямые адрено- и дофаминомиметики

а) производные фенилэтиламина:

Фенамин

Центедрин

Эфедрин;

Сиднокарб

б) производное адамантана:

Бромантан.

2. Центральный а-1-адреномиметик

Модафинил.

3. Блокатор аденозиновых рецепторов и ингибитор фосфодиэстеразы,

— производное метилксантина

Кофеин.

АКТОПРОТЕКТОРЫ

Производные бензимидазола

Бемитил (Бемактор);

Этомерзол.

Механизм действия фенамина и сиднокарба состоит в активации адренергической передачи нервных импульсов на всех уровнях: от высших отделов ЦНС до исполнительных органов и регуля­ции клеточного обмена. Оба препарата являются непрямыми адреномиметиками, т. е. они вытесняют норадреналин и доф­амин (особенно сильно фенамин) из легкомобилизируемого пула в адренергических окончаниях — концентрация эндо­генных медиаторов в синаптической щели возрастает, их дей­ствие на постсинаптические рецепторы усиливается. Этот процесс ярче выражен в тех областях мозга, которые богаты катехоламинами (ретикулярная формация среднего мозга, лимбическая система, гипоталамус; при этом кора мозга акти­вируется вторично), и в соответствующих периферических структурах (органы, получающие симпатическую иннерва­цию). Такое же, но менее сильное действие препараты оказы­вают на хромаффинные клетки мозгового вещества надпочеч­ников, усиливая выброс в кровь адреналина.

Психостимулирующее действие сиднокарба при приеме его на фоне умеренного умственного утомления характеризуется ослаблением признаков усталости, исчезновением сонливо­сти, повышением настроения, появлением легкой эйфории, целеустремленности и желания работать. Ускоряется ритм и увеличивается объем операторской деятельности. Длитель­ность сохранения событий в кратковременной памяти возрас­тает, перевод же информации в долговременную память улуч­шается мало. Лучше выполняется стереотипная работа, не требующая глубокого осмысливания. Вместе с тем внимание нередко рассеивается, падает терпение; при общем ускорении психической деятельности часто возрастает число ошибок.

Повышение физигеской активности после приема психо­стимуляторов фенаминовой группы в большей мере определя­ется высвобождением из депо норадреналина и адренали­на (из мозгового вещества надпочечников) и мобилизацией энергетического резерва. Существенно увеличивается темп выполняемой физической работы, меньше растет предель­ный объем ее — типичный «допинговый» эффект. При этом ослабляется психический контроль за безопасным пределом нагрузок.

Сиднокарб и особенно фенамин повышают основной об­мен, уровень глюкозы в крови и ослабляют чувство голода, подавляют аппетит (анарексигенный эффект), что обусловле­но стойким возбуждением центра насыщения в гипоталамусе, в свою очередь центр насыщения тормозит функцию центра аппетита.

Меньшее значение, главным образом в плане побочных реакция и осложнений, имеет периферическое действие пре­паратов. В терапевтических дозах сиднокарб, в отличие от фе­намина, заметных периферических эффектов не вызывает, но при увеличении его дозы также наблюдаются тахикардия, су­жение сосудов и повышение артериального давления, гипер­гликемия и т. п. Подобные эффекты представляют реальную опасность у больных гипертонической болезнью, атероскле­розом, тиреотоксикозом, сахарным диабетом.

Кофеин

Эффекты кофеина (и других ксантинов) обусловлены пролонгацией «жизни» вторичного внут­риклеточного медиатора — цАМФ (циклического 3,5-адено-зинмонофосфата), вследствие чего активируются разные виды внутриклеточного обмена и функции клеток. Это достигается за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), который быстро разрушает цАМФ до неактивного метаболита 5-АМФ.

Психостимулирующее действие кофеина объясняется, главным образом, конкурентной блокадой тормозных аденозиновых рецепторов на мембранах нервных клеток коры и других структур мозга. Аденозин является промежуточным продуктом в метаболизме АТФ, действуя на аденозиновые ре­цепторы, он тормозит активность аденилатциклазы и умень­шает образование цАМФ в клетках, снижая их функциональ­ную активность. При его применении временно устраняется сонливость, усталость, появляется бодрость, повышается ум­ственная и физическая работоспособность. Под влиянием кофеина повышается обмен веществ в организме, усиливается секреция ад­реналина надпочечниками. Это приводит к увеличению со­держания сахара в крови и другим адреномиметическим эф­фектам.

В относительно высоких дозах и при парентеральном вве­дении кофеин оказывает возбуждающий эффект на сосудодвигателъный и дыхательный центры продолговатого мозга, что сопровождается стимуляцией функций сердечно-сосудистой системы и дыхания (аналептигеский эффект). За счет прямого действия кофеина на миокард и увеличения секреции адре­налина умеренно возрастает частота и сила сердечных сокра­щений (кардиостимулирующий эффект).

Действие кофеина на тонус сосудов двоякое. Прямое влия­ние препарата на гладкие мышцы сосудов приводит к их расширению. В то же время, возбуждая сосудодвигательный центр, кофеин суживает сосуды. В зависимости от преоблада­ния того или иного эффекта различные сосудистые облас­ти реагируют на введение кофеина по-разному, в целом же нормальное артериальное давление не изменяется, иногда не­сколько повышается. Препарат расширяет сосуды сердца, по­чек и поперечнополосатой мускулатуры, суживает мозговые сосуды, тонизирует вены.

Кофеин повышает секрецию желудогного сока, что иногда используется с диагностической целью. По этой причине от употребления напитков, содержащих кофеин, больным с яз­венной болезнью желудка следует воздержаться. Кофеин ока­зывает слабое спазмолитическое действие на бронхи, желче-и мочевыводящие пути. В небольшой степени увеличивает ди­урез.

Прием больших доз вызывает отравление, характеризующееся общим возбуждением, спутанностью мыслей, повышением артериального дав­ления, тахикардией и неприятными ощущениями в области сердца.

Показания к применению сиднокарба и кофеина:

1. Астенические состояния при психических заболевани­ях, после перенесенных интоксикаций, нейроинфекций, травм головного мозга. Назначается преимуществен­но сиднокарб. Применение препарата, однако, не должно быть продолжительным (не более 2—3 недель), так как возможно привыкание, обострение тревоги, напряженности, бреда, гал­люцинаций.

2. Для ослабления побочного седативного эффекта (сон­ливость, сниженная работоспособность, элементы депрессии) при лечебном применении некоторых противосудорожных средств, антигистаминных препаратов, транквилизаторов и т. п.

3. Гипотонии разного происхождения (при травмах, ин­токсикациях, инфекционных заболеваниях и т. п.) для восста­новления тонуса сосудодвигательного центра и для повыше­ния тонуса венозных сосудов при депонировании крови в рас­ширенных венах и падении венозного возврата ее в сердце. Применяется кофеин парентерально.

4. Для разового повышения работоспособности, физиче­ской выносливости в чрезвычайных условиях, когда необхо­димо совершить работу в короткий срок.

Бемитил (бемактор) Воснове механизма действия лежит активация синтеза РНК и различных белков в активно «работающих» клетках (скелетные мышцы, печень, нервная, иммунная системы и т. п.) в результате взаимодей­ствия препарата с геномом благодаря структурному сходству производных бензимидазола с пуриновыми основаниями нук­леиновых кислот — аденином и гуанином. Под влиянием бе­митила увеличивается образование многих ферментов энерге­тического обмена (в том числе ферментов глюконеогенеза), улучшаются восстановительные и адаптационные процессы.

Важной особенностью действия бемитила является уме­ренное снижение потребности организма в кислороде и повы­шение устойчивости к гипоксии (антигипоксигеский эффект), ослабление процессов перекисного окисления (антиоксидантный эффект), уменьшение теплопродукции.

Последующее изучение бемитила выявило у него, помимо актопротекторного, ряд других важных фармакологических свойств. Препарат устраняет психическую заторможенность, улучшает умственную деятельность, процесс обучения, оказы­вает мягкое психостимулирующее и выраженное противоастеническое действие. Обнаружено благоприятное действие беми­тила на мозговые сосуды. Показана эффективность препарата при ишемии мозга, миокарда. Установлено стимулирующее влияние на репаративные процессы в печени после поврежде­ний и интоксикаций, способность улучшать иммунологиче­ские показатели у больных со сниженным иммунитетом (им­муностимулирующее действие). Установлена также способ­ность бемитила ускорять адаптацию организма к гипоксии, гипер- и гипотермии и другим неблагоприятным воздейст­виям среды (адаптогенный эффект). Показания к применению бемитила: 1. Астенические состояния различной природы: при нев­растениях, соматических заболеваниях, после перенесенных травм (в том числе черепно-мозговых), интоксикаций, инфек­ций, в восстановительном периоде после различных хирурги­ческих операций, при переутомлении. 2. В составе комплексной терапии прогрессирующих мы­шечных дистрофий, эпилепсии, нарушений мозгового крово­обращения.

3. В составе комплексной терапии вирусных гепатитов и токсических поражений печени.

4. Для повышения иммунитета у пациентов, часто болею­щих респираторными вирусными инфекциями, рецидивирую­щей рожей, пиодермией и т. п.; для профилактики инфекци­онных заболеваний в период эпидемий.

5. Здоровым людям с целью повышения работоспособ­ности, профилактики утомления; быстрого восстановления работоспособности после нагрузок; ускорения и упрочения адаптации к неблагоприятным условиям среды.

Поб.эффекты: раздражающее действие на слизистую ЖКТ, тошнота, рвота, реакции повы­шенной чувствительности, гепатотоксичен.

 

Пр-ты половых гормонов.

Последнее изменение этой страницы: 2016-07-23

lectmania.ru. Все права принадлежат авторам данных материалов. В случае нарушения авторского права напишите нам сюда...