Прості препарати синтетичних естрогенів

• Гексестрол (Hexestrol)

Фармакотерапевтична група:G03СВ05** - препарати синтетичних естрогенів. Естрогени

Основна фармакотерапевтична дія:синтетичний естрогенний препарат нестероїдної будови, що виявляє специфічну лікувальну дію: активізує процеси проліферації ендометрію, стимулює розвиток матки і вторинних жіночих статевих ознак при їх недорозвитку.

Показання для застосування ЛЗ:гіпогеніталізм, пов’язаний з недостатньою функцією яєчників, первинна та вторинна аменорея, олігоменорея, дисменорея, гіпоплазія статевих органів, клімактеричні розлади; у комплексній терапії (хірургічне лікування, променева терапія) раку молочної залози у жінок старше 60 років та раку передміхурової залози у чоловіків.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:при гіпогеніталізмі, уродженій аменореї та різко недорозвинутій матці – в/м по 1-2 мг/добу протягом 4-6 тижнів і більше; при вторинній аменореї – по 1-2 мг/добу протягом 15-20 днів; при гіпоолігоменореї – по 1 мг в/м щоденно чи через день протягом першої половини міжменструального періоду; при безплідді у зв’язку з недорозвинетістю матки – по 1 мг в/м перші 7-8 днів після менструації; при раку молочної залози у жінок віком старше 60 років - по 1 мл 2% р-ну щоденно, збільшуючи добову дозу до 5 мл; шляхом ретельного спостереження встановлюють оптимальну дозу, яку вводять протягом тривалого часу; при раку передміхурової залози - щоденно по 3-4 мл 2% р-ну в/м протягом 2 місяців, потім по 0,5-1 мл 2% р-ну; загальна доза та тривалість лікування залежать від змін у передміхуровій залозі, наявності чи відсутності метастазів, загального стану та ступеня фемінізації; найбільша в/м доза для дорослих- разова 0,002 г (2 мл 1% р-ну), МДД- 0,003 г, при лікуванні злоякісних новоутворень - найбільша в/м доза 0,09 г (3 мл 2% р-ну), добова 0,1 г (5 мл 2% р-ну).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, блювання, запаморочення, підвищення ризику виникнення тромбоемболії; у великих дозах - токсичні ушкодження печінки, надмірна проліферація ендометрію та кровотечі у жінок, виявлена фемінізація у чоловіків (зниження статевої функції, набухання молочних залоз, пігментація сосків, зменшення розмірів яєчок).

Протипоказання до застосування ЛЗ:вагітність, лактація, захворювання печінки та нирок, мастопатія, ендометріоз, маткові кровотечі, злоякісні та доброякісні новоутворення у жінок до 60 років, хвороби, пов’язані з підвищеним рівнем згортання системи крові, різні форми гіперестрогенії, ЦД.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, олійний 0,1% та 2%по 1 мл в амп.

Торгова назва:

Гестагени

Похідні прегнену

• Гідроксипрогестерон (Hydroxyprogesterone)

Фармакотерапевтична група:G03DA03 - гестагени.

Основна фармакотерапевтична дія:синтетичний аналог гормону жовтого тіла, що викликає трансформацію слизової оболонки матки з фази проліферації в секреторну фазу, що необхідно для нормальної імплантації заплідненого яйця, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини; оксипрогестерону капронат також зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки і маткових труб, що забезпечує зберігання вагітності; стимулює розвиток кінцевих елементів молочних залоз; у малих дозах стимулює, а у великих пригнічує секрецію гонадотропних гормонів; гальмує дію альдостерону, що призводить до посилення секреції натрію і хлору із сечею; оксипрогестерону капронат більш стійкий в організмі, ніж прогестерон.

Показання для застосування ЛЗ:первинна і вторинна аменорея, неплідність, невиношування вагітності, альгоменорея на грунті гіпогеніталізму; гіперпластичні процеси в ендометрії, рак ендометрія, рак молочної залози.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:з метою профілактики і лікування загрозливого викидня - по 0,125-0,25 г (1-2 мл 12,5% р-ну) в/м 1 раз на тиждень; оксипрогестерону капронат застосовують тільки в першій половині вагітності; при аменореї (первинній і вторинній) безпосередньо після припинення застосування естрогенних препаратів - 0,25 г оксипрогестерону капронату однократно або в два прийоми; з метою нормалізації менструального циклу - 0,0625-0,125 г (0,5-1,0 мл 12,5 % р-ну) на 20 - 22-й день циклу; для лікування хворих на рак матки, молочної залози - по 3-4 мл 12,5 % р-ну в/м щодня або через день протягом 1-10 місяців; у період передопераційної підготовки і після операції - по 0,125-0,25 г/добу протягом 4-5 місяців; у жінок з гіперплазією ендометрію (при відсутності гормонально активних пухлин яєчників) у віці до 45 років у 1 фазі менструального циклу - естрогени (етинілестрадіол 0,05 мг/добу із 5 по 25-й день циклу) і оксипрогестерону капронат по 1 мл 12,5 % р-ну 1 раз на тиждень на 5, 12 і 19-й день циклу протягом 4 - 5 циклів; жінкам віком понад 45 років - тільки оксипрогестерону капронат по 2 мл 12,5 % р-ну 1 раз на тиждень протягом 6 - 8 менструальних циклів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:підвищення АТ, набряки, альбумінурія, головний біль, зниження лібідо, акне, депресія, нагрубання молочних залоз, ациклічні кров'янисті виділення, олігоменорея.

Протипоказання до застосування ЛЗ:недостатність функції печінки і нирок, гепатит, схильність до тромбозів, нервові розлади з явищами депресії, грудне вигодовування.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій 12,5% в етилолеаті по 1 мл в амп.

Торгова назва:

• Прогестерон (Progesterone)

Фармакотерапевтична група:G03DA04 - гормони статевих залоз. Гестагени.

Основна фармакотерапевтична дія:один з гормонів жовтого тіла, що сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія у жінок, спричиняє перехід слизової оболонки матки з фази проліферації у секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвику заплідненої яйцеклітини, зменшує збудливість та скоротливість мускулатури матки та маткових труб; не має андрогенної активності, виявляє блокуючу дію на секрецію гіпоталамічних факторів вивільнення ЛГ та ФСГ, пригнічує утворення гіпофізом гонадотропних гормонів та овуляцію.

Показання для застосування ЛЗ:порушення, пов’язані з дефіцитом прогестерону ^БНФ; пероральне застосування - передменструальний с-м, порушення менструального циклу (дизовуляція, ановуляція), фіброзно-кістозна мастопатія, передклімактеричний період, клімакс (у поєднанні з естрогенною терапією), загроза передчасних пологів; інтравагінальне застосування - замісна терапія у жінок з нефункціонуючими (відсутніми) яєчниками (програма донації яйцеклітини), підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі, підтримка лютеїнової фази під час приготування до екстракорпорального запліднення, ендокринна безплідність, передчасна менопауза, менопауза або постменопауза (у поєднанні з естрогенною терапією), профілактика звичного викидня або загрози викидня на фоні недостатності прогестерону, загроза припинення вагітності, профілактика міоми матки, ендометріоз (інтравагінальне застосування більш прийнятне, якщо виникає сонливість та якщо у пацієнтки є тяжкі захворювання печінки; гель для зовнішнього застосування - мастодинія, доброякісна мастопатія на фоні прогестеронової недостатності.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:р-н для ін’єкцій (вводять в/м або п/ш): при дисфункціональних маткових кровотечах препарат - по 5 - 15 мг/добу протягом 6 - 8 днів; якщо попередньо проводилося вишкрібання слизової оболонки матки, починають ін'єкції через 18 - 20 днів; якщо зробити вишкрібання неможливо, вводять прогестерон і під час кровотечі; при застосуванні прогестерону під час кровотечі може спостерігатися її тимчасове (на 3 - 5 днів) посилення, в зв'язку з чим різко анемізованим хворим рекомендується попередньо провести переливання крові (200 - 250 мл); при зупиненій кровотечі не варто переривати лікування раніше 6 днів; якщо кровотеча не припинилася після 6 - 8 днів лікування, подальше введення прогестерону недоцільне; при гіпогеніталізмі та аменореї лікування починають з призначення естрогенних препаратів з метою викликати достатню проліферацію ендометрія; безпосередньо по закінченні застосування естрогенних препаратів призначають прогестерон по 5 мг щодня або по 10 мг через день протягом 6 - 8 днів; при альгодисменореї лікування прогестероном починають за 6 - 8 днів до менструації; препарат вводять щодня по 5 - 10 мг протягом 6 - 8 днів; курс лікування можна повторити декілька разів; лікуванняпПрогестероном альгодисменореї, пов'язаної з недорозвиненням матки, можна комбінувати з призначенням естрогенних препаратів - естрогени вводять з розрахунку 10000 ОД через день протягом 2 - 3 тижнів; потім протягом 6 днів вводять прогестерон; для профілактики і лікування загрозливого викидня і викидня, що починається, пов'язаного з недостатністю функції жовтого тіла, вводять по 5 - 25 мг прогестерону щодня або через день до повного зникнення симптомів загрозливого викидня; при звичному викидні вводять препарат до IV місяця вагітності; вища разова і добова доза для дорослих при в/м введенні дорівнює 0,025 г (25 мг); пероральне застосування: у більшості випадків середньодобова доза становить 200-300 мг у 2 прийоми (100 мг зранку не раніше, як через 1 год після їди та 100-200 мг ввечері перед сном); при недостатності лютеїнової фази (передменструальний с-м, фіброзно-кістозна мастопатія, порушення менструального циклу, передменопауза) добова доза становить 200 або 300 мг (100 мг зранку не раніше, як через 1 год після їди та 100-200 мг ввечері перед сном) протягом 10 днів (з 17-го по 26-й день циклу) ^БНФ; при замісній гормонотерапії у менопаузі на фоні прийому естрогенів - по 200 мг ввечері перед сном протягом 12-14 днів; при загрозі передчасних пологів - 400 мг одноразово, надалі можливе приймання по 200 – 400 мг через кожні 6-8 год до зникнення симптомів; ефективну дозу та кратність застосування підбирають індивідуально залежно від клінічних проявів загрози передчасних пологів, після зникнення симпомів дозу поступово знижують до підтримуючої – 200-300 мг/добу (100 мг зранку не раніше, як через 1 год після їди та 100-200 мг ввечері перед сном); у цій дозі препарат можна застосовувати до 37 тижнів вагітності; якщо клінічні прояви загрози передчасних пологів з’являються знову, лікування потрібно відновити із застосуванням ефективної дози; інтравагінальне застосування: повна відсутність прогестерону у жінок з нефункціонуючими (відсутніми) яєчниками (донація яйцеклітини)- на фоні естрогенної терапії по 100 мг/добу на 13-й та 14-й дні циклу, надалі по 100 мг 2 р/добу (зранку та ввечері) з 15-го по 25-й день циклу, з 26-го дня та у разі виникнення вагітності дозу підвищують на 100 мг/добу щотижнево, досягаючи максимальної – 600 мг/добу в три прийоми (200 мг через кожні 8 год); у цій дозі препарат необхідно застосовувати протягом 60 днів; надалі можливий прийом по 400 – 600 мг/добу (200 мг на один прийом через кожні 8-12 год) до 27 тижнів вагітності включно; підтримка лютеїнової фази під час проведення циклу екстракорпорального запліднення - по 400-600 мг/добу (200 мг на один прийом через кожні 8-12 год) починаючи з дня ін’єкції хоріонічного гонадотропіну до 27 тижнів вагітності включно; підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі у разі безпліддя, пов’язаного з порушенням функції жовтого тіла -по 200-300 мг/добу у два прийоми , починаючи з 17–го дня циклу протягом 10 днів; у разі затримки менструації та виявлення вагітності прийом препарату потрібно відновити; лікування у рекомедованій дозі (100 мг зранку та 100-200 мг ввечері перед сном) може бути продовжено до 27 тижнів вагітності включно; у випадку загрози викидня або для профілактики звичних викиднів на фоні недостатньості прогестерону - 200-400 мг/добу (100 - 200 мг на один прийом через кожні 12 год) до 27 тижнів вагітності включно; ефективну дозу підбирають індивідуально залежно від клінічних проявів загрози викидня.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:при застосуванні р-ну для ін’єкцій - підвищення АТ, набряки, альбумінурія, головний біль, зниження лібідо, акне, депресія, нагрубання молочних залоз, ациклічні кров'янисті виділення, олігоменорея; під час перорального застосування - сонливість або запаморочення, які виникають через 1-3 год після прийому препарату (потрібно знизити дозу або перейти на інтравагінальне застосування) - скорочення циклу, проміжна маткова кровотеча (у наступних циклах слід починати застосування препарату пізніше - наприклад з 19-го дня замість 17-го); холестаз вагітних, свербіжу; при інтравагінальному застосуванні побічна дія не виявлена.

Протипоказання до застосування ЛЗ:тяжкі порушення функцій печінки; алергія на будь–який компонент препарату; для р-ну для для ін’єкцій - недостатність функцій печінки та нирок, гепатит, рак молочної залози, схильність до тромбозів, нервові розлади з явищами депресії, годування груддю.

Форми випуску ЛЗ:гель для зовнішнього застосування 1 % по 40 г; гель для місцевого застосування 0,01 г/1 г по 80 г; капс. по 100 мг, по 200 мг; р-н для ін'єкцій 1% та 2,5% в етилолеаті по 1 мл в амп.; табл. вагінальні по 50 мг, по 100 мг; табл. сублінгвальні по 50 мг

Торгова назва:

Похідні прегнадієну

• Дидрогестерон (Dydrogesterone)

Фармакотерапевтична група:G03DB01 - гормони статевих залоз і препарати, які застосовуються при патології статевої системи. Гестагени.

Основна фармакотерапевтична дія:активний при пероральному прийомі гестаген, який забезпечує повну секреторну трансформацію ендометрія в естрогенстимульованій матці і таким чином забезпечує захист проти зумовленого естрогенами ризику гіперплазії і/або карциноми ендометрія; препарат призначений для лікування всіх випадків ендогенної недостатності прогестерону; не має андрогенних, анаболічних, кортикоїдних і термогенних властивостей; протидіє проліферувальному ефекту естрогенів на ендометрій під час гормональної замісної терапії в жінок з інтактною маткою в період менопаузи, що виникла внаслідок природних причин або хірургічного втручання.

Показання для застосування ЛЗ:гормональна замісна терапія при розладах внаслідок прогестеронової недостатності – дисменорея, ендометріоз, вторинна аменорея, нерегулярні менструальні цикли, дисфункційні маткові кровотечі, с-м передменструального напруження, загрозливий і звичний аборт, пов’язаний з доведеною прогестероновою недостатністю, безплідність, спричинена лютеїновою недостатністю.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:гормональна замісна терапія у поєднанні з безперервною терапією естрогенами – 10 мг/добу щоденно протягом останніх 14 днів 28-денного циклу; у поєднанні з циклічною терапією естрогенами – по 10 мг/добу протягом останніх 12–14 днів прийому естрогенів; якщо результати біопсії ендометрія або УЗО свідчать про недостатню прогестагенну відповідь, необхідно підвищити дозу до 20 мг/добу; дисменорея - 10 мг 2 р/добу з 5-го по 25-й день циклу; ендометріоз - 10 мг 2–3 р/добу з 5-го по 25-й день циклу або постійно; дисфункційні кровотечі (для зупинки кровотечі) - 10 мг 2 р/добу протягом 5–7 днів; дисфункційні кровотечі (з метою профілактики кровотеч) - 10 мг 2 р/добу з 11-го по 25-й день циклу; аменорея - естрогени 1 р/добу з 1-го по 25-й день циклу в поєднанні з дидрогестероном по 10 мг 2 р/добу з 11-го по 25-й день циклу; с-м передменструального напруження - 10 мг 2 р/добу з 11-го по 25-й день циклу; нерегулярність циклів - 10 мг 2 р/добу з 11-го по 25-й день циклу; загроза аборту - 40 мг одноразово, далі по 10 мг кожні вісім год до зникнення симптомів; запобігання звичним абортам - 10 мг 2 р/добу до 20-го тижня вагітності; безплідність, спричинена лютеїновою недостатністю - 10 мг 2 р/добу з 14-го по 25-й день циклу; мінімальний курс лікування – 6 послідовних циклів; рекомендується продовжувати лікування протягом перших місяців вагітності в тих самих дозах, що і при звичному аборті.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:гемолітична анемія; реакції гіперчутливості; головний біль і мігрень; ознаки порушення функції печінки, що супроводжуються слабкістю, нездужанням, жовтяницею та болем у животі; поява шкірних АР (наприклад, висипань, свербежу і кропив’янки), ангіоневротичний набряк; проривні маткові кровотечі, біль у молочних залозах/болісність молочних залоз; набряки.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг.

Торгова назва:

Похідні естрену

• Норетистерон (Norethisterone) *

Фармакотерапевтична група:G03DC02 - гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої сфери. Гестагени.

Основна фармакотерапевтична дія:спричиняє секреторні перетворення у проліферуючому ендометрії та блокує секрецію гонадотропину в гіпофізі, перешкоджаючи дозріванню фолікулів і настанню овуляції.

Показання для застосування ЛЗ:передменструальний с-м, мастодинія, розлад менструального циклу, який супроводжується скороченням секреторної фази, дисфункціональні маткові кровотечі ^{БНФ, ВООЗ}, кістозно-залозиста гіперплазія ендометрію, аденоміома матки, ендометріоз ^{БНФ, ВООЗ}; запобігання і припинення лактації; дисфункціональні розлади і кровотечі в період менопаузи ^{БНФ, ВООЗ}.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:при передменструальному с-мі, мастодинії, порушеннях менструально циклу – по 5 - 10 мг/на добу ^БНФ з 16-го по 25-й день циклу (можливе одночасне призначення естрогенних препаратів); при дисфункціональних маткових кровотечах, кістозно-залозистій гіперплазії ендометрію (якщо функціональний характер кровотечі був підтверджений гістологічним дослідженням, проведеним у термін не більш як останні 6 місяців), - по 5 - 10 мг/добу протягом 6 - 12 днів; для попередження рецидивів кровотеч - 5 - 10 мг/добу призначають з 16-го по 25-й день менструального циклу, звичайно, в комбінації з естрогенним препаратом; при ендометріозі, аденоміомі матки- 5 мг/добу з 5-го по 25-й день кожного циклу протягом 6 місяців; щоб уникнути міжменструальних кровотеч, можливе також безперервне застосування норетистерону - починаючи з 5-го дня менструального циклу призначають 2,5 мг/добу, потім, протягом 2 – 3-го тижня кожного циклу дозу підвищують до 5 мг (лікування проводять протягом 4-6 місяців); для попередження лактації при терміні переривання вагітності 16 – 28 тижнів прийтмають в 1-й день15 мг норетистерону, 2 – 3-й дні - 10 мг, 4 – 7-й дні - 5 мг; при терміні переривання вагітності 28 - 36 тижнів – в 1-й день15 мг норетистерону, 2 – 3-й дні - 10 мг, 4 – 7-й дні - 10 мг; для припинення лактації - з 1-го по 3-й день приймають у добовій дозі 20 мг; з 4-го по 7-й день у добовій дозі – 15 мг; з 8-го по 10-й день – у добовій дозі 10 мг; при дисфункціональних порушеннях під час менопаузи - у добовій дозі 5 мг призначають протягом 10-20 днів у другій половині циклу ^{БНФ, ВООЗ}; у разі неефективності цієї терапії до схеми лікування додають етинілестрадіол.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, нудота, блювання, набухання молочних залоз, шлунково-кишкові розлади, розлади менструації, затримка рідини, парестезії, зміна маси тіла, підвищена стомлюваність.

Протипоказання до застосування ЛЗ:період статевого дозрівання, вагітність, злоякісні пухлини молочних залоз і статевих органі; пацієнтки із захворюваннями серця і нирок, БА, епілепсією, схильністю до тромбозів, гепатитом, порушеннями функції печінки питання про застосування препарату, особливо при необхідності тривалого лікування, потребує індивідуального вирішення.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 5 мг

Торгова назва:

• Тиболон (Tibolone)

Фармакотерапевтична група:G03DС05 - гормони статевих залоз та засоби, що використовуються при патології статевої сфери. Гестагени.

Основна фармакотерапевтична дія:стабілізує гіпоталамо-гіпофізарну систему в клімактеричний період, коли функціонування яєчників припиняється; центральний ефект проявляється завдяки поєднанню гормональних властивостей препарату (естрогенних, прогестагенних і слабких андрогенних); тиболон у добовій дозі 2,5 мг пригнічує секрецію гонадотропінів у жінок у постменопаузі та інгібує овуляцію у фертильних жінок; у цій дозі тиболон не стимулює ендометрій у жінок у пост менопаузі; лише у небагатьох пацієнток відмічалась незначна проліферація ендометрія, ступінь якої не зростав із збільшенням терміну прийому препарату; також відмічався стимулюючий ефект на слизову оболонку піхви; доведено, що дана доза тиболону запобігає втраті кісткової маси у постменопаузальний період; пригнічуються також менопаузальні розлади та особливо вазомоторні порушення, такі як гарячі припливи та пітливість; тиболон позитивно впливає на лібідо та настрій.

Показання для застосування ЛЗ:менопаузальний с-м.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:тиболон бажано приймати в один і той же час доби; доза препарату становить 1 табл./добу ^БНФ; покращання стану досягається протягом декількох тижнів, але найкращі результати спостерігаються при лікуванні протягом, принаймні, 3 місяців; у рекомендованій дозі прийом тиболону може тривати і довше.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:зміна маси тіла, запаморочення, себорейний дерматоз, вагінальна кровотеча, головний біль, розлад шлунка, зміна показників функції печінки, посилення росту волосся на обличчі, набряк гомілок.

Протипоказання до застосування ЛЗ:вагітність і лактаці; діагностована гормонозалежна пухлина або підозра на її наявність (рак груді, рак ендометрію); СС або цереброваскулярні розлади (тромбофлебіти, тромбоемболічні порушення в даний момент чи в анамнезі); вагінальна кровотеча неясної етіології; виникнення чи ускладнення перебігу отосклерозу під час вагітності чи прийому стероїдів; порушення функції печінки; гіперчутливість до лактози та інших інгредієнтів препарату.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 2,5 мг

Торгова назва: