Комбінації ацетилсаліцилової кислоти

• Клопідогрель (Clopidogrel)

Фармакотерапевтична група:В01АС04 - засоби, що впливають на систему крові і гемопоез. Антитромботичні засоби. Антиагреганти.

Основна фармакотерапевтична дія:антитромботична, антиагрегантна

Показання для застосування ЛЗ:профілактика атеротромбозів ^БНФ (ІМ, ішемічний інсульт, тромбоз периферичних артерій) у хворих на атеросклероз; у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у хворих з г. коронарним с-мом без підйому сегмента ST ^БНФ (нестабільна стенокардія абоІМ без зубця Q).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослим призначають по 1 табл. (75 мг клопідогрелю) 1 р/добу ^БНФ незалежно від приймання їжі; у хворих з г. коронарним с-мом без підвищення сегмента ST початкова доза – 4 табл. (300 мг клопідогрелю) одноразово, далі по 1 табл. (75 мг клопідогрелю) на добу у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою ^БНФ у дозі 75 - 325 мг/добу; тривалість курсу лікування становить до 12 місяців, максимальний ефект спостерігається через 3 місяці після початку лікування; пацієнти похилого віку, пацієнти з нирковою недостатністю корекції дози не потребують.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:кровотечі, пурпура, гематоми, геморагічний інсульт; нейтропенія, тромбоцитопенія; головний біль, запаморочення, парестезії; біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, гастрит, запор, виразки шлунка, ДПК; шкірні висипання, бронхоспазм, анафілактичні реакції, набряк Квінке.

Протипоказання до застосування ЛЗ:г. кровотеча (при пептичній виразці або внутрішньочерепному крововиливі), тяжкі захворювання печінки; вагітність, період лактації; діти до 18 років; гіперчутливість до компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 75 мг, 300 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 75 мг; табл., вкриті оболонкою, (фасування із in bulk фірми виробника Ципла Лтд, Індія); табл., вкриті оболонкою, по 75 мг (фасування із in bulk фірми-виробника "Ципла Лтд", Індія); табл., вкриті оболонкою, по 75 мг (фасування із in bulk фірми-виробника ЛОК-БЕТА Фармасьютікалс (І) ПВТ. ЛТД, Індія);

Торгова назва:

• Тиклопідин (Ticlopidine)

Фармакотерапевтична група:B01АС05 - антитромботичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:антитромботична, антиагрегаційна.

Показання для застосування ЛЗ:ризик первинного чи повторного інсульту в хворих, що перенесли тромбоемболічний чи ішемічний інсульт; минуще ішемічне порушення мозкового кровообігу, включаючи монокулярну сліпоту; профілактика ішемічних ускладнень у хворих із хр. ураженнями коронарних артерій і артерій нижніх кінцівок (переміжна кульгавість); профілактика тромбозів, викликаних оперативним втручанням з екстракорпоральним кровообігом або хр. гемодіалізом, г. оклюзії коронарних стентів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:внутрішньо під час їди по 0,25 г 2 р/добу; при необхідності доза може бути збільшена до 1 г/добу; при добрій переносимості тривалість лікування визначається індивідуально (2 - 6 місяців).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:геморагічний с-м, тромбоцитопенічна пурпура, кровотечі, гематурія; нейтропенія (у перші 3 місяці прийому препарату) аж до агранулоцитозу, тромбоцитопенія, панцитопенія, аплазія кісткового мозку (особливо виражена в пацієнтів літнього віку); зниження апетиту, нудота, гастралгія, діарея, абдомінальні болі, метеоризм, підвищення активності “печінкових” трансаміназ і лужної фосфатази (у перші 4 місяці), холестатична жовтяниця, гіпербілірубінемія; запаморочення, головний біль, шум у вухах, астенія; шкірний висип (макулопапульозний), свербіж, кропив’янка; васкуліт, вовчакоподібний с-м, нефрит; гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до компонентів препарату; кровотеча, гемофілія або інші порушення коагуляції чи системи гемостазу, геморагічний діатез (у т. ч. в анамнезі), подовження часу кровотечі; лейкопенія, тромбоцитопенія чи агранулоцитоз (у т. ч. в анамнезі); виразкова хвороба шлунка й ДПК, варикозне розширення вен стравоходу; геморагічний інсульт у г. і підгострій фазі, внутрішньочерепний крововилив (у т. ч. в анамнезі); печінкова недостатність; вагітність і період годування груддю; супутня гепаринотерапія; первинна профілактика тромбозу у здорових пацієнтів; дитячий вік.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 250 мг.

Торгова назва:

• Дипіридамол (Dipyridamole)

Фармакотерапевтична група:В01АС07 - антитромботичні засоби. Антиагреганти.

Основна фармакотерапевтична дія:антиагрегаційна, антитромботична

Показання для застосування ЛЗ:профілактика та лікування артеріальних і венозних тромбозів і їх ускладнень, у тому числі профілактика тромбоемболії після операції протезування клапанів серця; лікування та профілактика порушень мозкового кровообігу, дисциркуляторна енцефалопатія; плацентарна недостатність при ускладненій вагітності, у складі комплексної терапії при різних порушеннях мікроциркуляції.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослим та дітям віком від 12 років в/м або повільно в/в вводять по 1-2 мл 0,5 % р-ну на добу; тривалість лікування визначається індивідувально і залежить від ступеня ризику тромбоемболічних ускладнень; для прийому внутрішньо дози встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості захворювання і реакції хворого; для профілактики та лікування тромбозів у вигляді монотерапії, а також в комбінації з пероральними антикоагулянтами або з ацетилсаліциловою кислотою призначають внутрішньо, по 75 мг, 3-6 р/добу; добова доза становить 300-450 мг, за необхідності дозу підвищують до 600 мг ^БНФ; при дисциркуляторній енцефалопатії - 75 - 225 мг/добу; за необхідності дозу можна збільшити до 600 мг/добу; добову дозу розподіляють на декілька прийомів; курс лікування залежить від характеру і тяжкості захворювання і продовжується, як правило, від кількох тижнів до кількох місяців.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:короткочасна гіперемія шкіри обличчя, тахікардія, брадикардія, головний біль, АР, загострення ІХС, тромбоцитопенія, зниження АТ при швидкому в/в, с-м коронарного обкрадання.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; поширений атеросклероз коронарних артерій, г. ІМ, декомпенсована СН, аритмії, артеріальна гіпотензія; ниркова недостатність; БА, обструктивні захворювання легень; вагітність; дитячий вік до 12 років; в/в - преколаптоїдний стан, колапс.

Форми випуску ЛЗ:драже по 25 мг; р-н для ін'єкцій, 5 мг/мл по 2 мл в амп.; табл. по 25 мг; табл., вкриті оболонкою, по 25 мг, 75 мг.

Торгова назва:

• Ептифібатид (Eptifibatide)

Фармакотерапевтична група:В01АС16 - антитромботичні засоби. Антиагреганти, блокатори глікопротеїнових ІІb/ІІІа рецепторів тромбоцитів.

Основна фармакотерапевтична дія:антитромботична, антиагреганта

Показання для застосування ЛЗ:г. коронарний с-м ^БНФ (нестабільна стенокардія, ІМ без зубця Q); при проведенні черезшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики ^БНФ, включаючи інтракоронарне стентування, – для попередження тромболітичної оклюзії ураженої артерії та г. ішемічних ускладнень.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:г. коронарний с-м - після встановлення діагнозу в/в струминно вводять 180 мкг/кг маси тіла, а потім починають краплинне введення препарату по 2 мкг/кг/хв ^БНФ (при рівні креатиніну сироватки крові нижче 2 мг/дл) або 1 мкг/кг/хв (при рівні креатинину сироватки крові від 2 до 4 мг/дл), котре продовжують до 72 год ^БНФ (або до виписки із стаціонару, якщо вона відбувається раніше); якщо при цьому хворому починають проводити черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику за невідкладними показаннями, інфузію ептифібатиду продовжують ще протягом 18 - 24 год після втручання (максимальна загальна тривалість терапії – 96 год) ^БНФ; хворим із масою тіла понад 121 кг вводять не більше 22,6 мг препарату у вигляді болюсу і не більше 15 мг/год (при рівні креатенину нижче 2 мг/дл) або 7,5 мг/год (креатенін 2 - 4 мг/дл) у вигляді інфузії; черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика - безпосередньо перед початком маніпуляції в/в у вигляді болюсу вводять 180 мкг/кг маси тіла, а потім починають безперервну інфузію препарату по 2 мкг/кг/хв (при рівні креатинину сироватки крові від 2 мг/дл) або 1 мкг/кг/хв (при рівні креатиніну сироватки крові від 2 до 4 мг/дл); через 10 хв після першого болюсу вводять повторно болюс дозою 180 мкг/кг; інфузію продовжують протягом 18 - 24 год або до виписки хворого зі стаціонару, якщо вона відбувається раніше; мінімальна тривалість введення препарату – 12 год; хворим із масою тіла понад 121 кг вводять не більше 22,6 мг препарату у вигляді болюсу і не більше 15 мг/год (при рівні креатиніну нижче 2 мг/дл) або 7,5 мг/год (креатинін 2 - 4 мг/дл) у вигляді інфузії.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:незначні кровотечі - макрогематурія, блювання кров’ю, інші кровотечі, що супроводжувались зниженням рівня Hb більш ніж на 3 г/дл (спостерігаються при одночасному застосуванні гепарину); великі кровотечі (зі зниженням рівня Hb більш ніж на 5 г/дл); внутрішньочерепні крововиливи; поодинокі повідомлення про фатальні кровотечі, легеневі кровотечі; тромбоцитопенія; частота серйозних небажаних явищ, не пов’язаних із кровотечею (артеріальна гіпотензія тощо), при застосуванні ептіфібатіда не відрізняється від такої при застосуванні плацебо.

Протипоказання до застосування ЛЗ:геморагічний діатез в анамнезі або виражена патологічна кровотеча протягом попередніх 30 днів (виключаючи менструальні кровотечі); будь-який інсульт протягом попередніх 30 днів або геморагічний інсульт в анамнезі; оперативне втручання в період 6 тижнів напередодні; тромбоцитопенія (< 100 000 кл/мм3); протромбіновий час в 1,2 раза більше контрольного або показник INR ³ 2.0; виражена АГ (систолічний тиск >200 мм рт. ст. або діастолічний тиск >110 мм рт. ст.) на фоні антигіпертензивної терапії; клінічно виражене порушення функції печінки; кліренс креатиніну < 30 мл/хв, чи г. ниркова недостатність; одночасне або заплановане парентеральне застосування іншого блокатору глікопротеїнових IIb/IIIa рецепторів для парентерального введення; лікування програмованим діалізом у зв’язку з нирковою недостатністю; гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 2 мг/мл по 10 мл у фл.; р-н для інфузій, 0,75 мг/мл по 100 мл у фл.

Торгова назва:

Комбіновані препарати

• Дипіридамол + кислота ацетилсаліцилова (Dipyridamole + аcetylsalicylic acid)

• Кислота ацетилсаліцилова + магнію гідроксид (Аcetylsalicylic acid + magnesium hydroxide) **

Фібринолітики

• Стрептокіназа (Streptokinase) *

Фармакотерапевтична група:В01АD01 - антитромбічні засоби. Ферменти. Стрептокіназа.

Основна фармакотерапевтична дія:антитромбічна

Показання для застосування ЛЗ:г. ІМ ^{ВООЗ, БНФ} (протягом перших 12 год); тромбоз глибоких вен ^{ВООЗ, БНФ}; г. масивна тромбоемболія легеневої артерії ^{ВООЗ, БНФ}; г. оклюзія артерій емболом або тромбом ^{ВООЗ, БНФ}; тромбування гемодіалізного шунта.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:при ІМ (протягом перших 12 год. ^БНФ) призначають в/в краплинно в дозі 1 500 000 МО ^{ВООЗ, БНФ}, розведеної в 100 мл 0,9 % р-ну натрію хлориду або 5% р-ну глюкози; можливо інтракоронарне введення в дозі 250 000-300 000 МО протягом 30-60 хв; при тромбозі глибоких вен, емболії легеневої артерії й артеріальної оклюзії – в/в краплинно в дозі 250 000 МО ^{ВООЗ, БНФ} в 100-300 мл розчинника протягом 30 хв ^{ВООЗ, БНФ}; відразу після введення ударної дози починають підтримуючу терапію; можливе введення по 100 000 МО стрептокінази щогодини протягом 3 днів ^{ВООЗ, БНФ}; можна проводити 12-годинну інфузію в дозі 1 200 000 МО в 500 мл розчинника; дуже важливо, щоб швидкість інфузії була постійною; бажано по закінченні інфузії провести контрольне дослідження прохідності судин; якщо протягом 3 днів не відзначається позитивного клінічного ефекту, терапію слід припинити; при необхідності лікування стрептокіназою може бути продовжене ще на 1-3 дні; для розчинення тромбів у гемодіалізних шунтах 100 000 МО стрептокінази розводять у 100 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду; 10 000 - 25 000 МО (10-25 мл) вводять у затромбований відділ шунта, після чого його венозний кінець перекривають затиском; до артеріального кінця шунта приєднують стерильний шприц-тюбик для формування повітряної порожнини, що забезпечує пульсацію артерії; при необхідності введення стрептокінази можна повторити через 30-45 хв.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:некардіогенний набряк легень, тромбоемболія у зв’язку з відривом тромбу чи його фрагментів, підвищення ШОЕ; при багаторазовому введенні – підвищення рівня АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, зниження АТ, артрити, васкуліти, нефрити, полінейропатія, біль у м’язах; підвищення t° тіла на 1 - 2ºС (протягом перших 5-8 год введення), шкірний висип, кропив’янка, кровотеча з місць пункцій і розрізів; порушення менструального циклу, кровотечі з внутрішніх органів, крововилив у внутрішні органи, аритмія (при ІМ).

Протипоказання до застосування ЛЗ:перенесені в попередні 10 днів операція, травма, біопсія, пункція неспадаючої судини (підключичної чи яремної вени), тампонада серця, ендотрахеальна інтубація; ураження артерій мозку, що може мати місце при тяжкій АГ, гіпертонічній чи діабетичній ретинопатії, нещодавно (до 2 місяців) перенесеному інсульті чи іншій цереброваскулярній патології, аневризмах; кровотеча чи високий ризик виникнення кровотечі (геморагічні діатези, тромбоцитопенія, тяжка ниркова і/або печінкова недостатність, ерозивно-виразкові ураження ШКТ в попередні 6 місяців – пептична виразка, неспецифічний виразковий коліт, дивертикуліт, менструальні кровотечі, період вагітності – особливо перші 18 тижнів, стан після пологів, активна форма туберкульозу, пухлини, г. панкреатит; ризик кардіальної емболії, наприклад при мерехтінні передсердь на фоні ураження мітрального клапана і бактеріального ендокардиту; недавнє лікування стрептокіназою (від 5 днів до 6 міс. з попереднім визначенням високого титру нейтралізуючих а/т); мітральні вади серця з мерехтінням передсердь, септичний ендокардит.

Форми випуску ЛЗ:порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій та для інфузій по 750 000 МО, 1 500 000 МО у фл.

Торгова назва:

• Урокіназа (Urokinase)

Фармакотерапевтична група:В01АD04 - антитромботичні засоби. Ферменти. Урокіназа.

Основна фармакотерапевтична дія:антитромботична

Показання для застосування ЛЗ:г. артеріальний і венозний тромбоз ^БНФ, тромбоемболія гілок легеневої артерії ^БНФ, тромбоз артеріовенозного шунта ^БНФ, с-м діабетичної стопи з тривалим виразкоутворенням при критичній ішемії нижніх кінцівок, якщо хірургічна реваскуляризація неможлива або неефективна, рівень фібриногена більше 3,5 г/л.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводиться в/в ^БНФ, внутрішньоартеріально ^БНФ або місцево краплинно за допомогою катетера; застосовується як у монотерапії, так і у складі комбінованої тромболітичної терапії з гепарином; вміст одного фл. р-няють у 10 мл води для ін’єкцій; для в/в краплинного введення вміст одного флакона урокінази можна р-нити у воді для ін’єкцій, а потім розвести 5 % або 10 % р-ном глюкози або фізіологічним р-ном для отримання кінцевого об’єму 50 мл; системний тромболізис - при артеріальному тромбозі початкова доза урокінази для дорослих становить 250 000 – 600 000 МО протягом 10-20 хв, підтримувальна доза знаходиться в діапазоні 80 000 – 150 000 МО/год; гепарин вводять одночасно за умови, що протягом фібринолітичної терапії однією урокіназою не спостерігалось коагулопатій; одночасне введення гепарину необхідне для забезпечення адекватного захисту проти рецидивуючого тромбозу; початок і тривалість терапії гепарином залежить від тромбінового часу, який повинен у 3-6 разів перевищувати норму, або визначається залежно від частково активованого тромбопластинового часу (ЧАТЧ), який повинен перевищувати норму в 1,5-3 рази; зазвичай достатньо введення 500 - 800 МО гепарину; тромбоемболія легеневої артерії; початкова доза для дорослих становить 2 000 або 4 400 МО/кг маси тіла ^БНФ пацієнта і вводиться в/в краплинно протягом 10 ^БНФ -20 хв, підтримувальна доза - 2 000 МО/кг/год (з одночасним введенням гепарину) або 4 400 МО/кг/год ^БНФ(без введення гепарину); у разі одночасного введення гепарину тромбіновий час повинен в 3-6 разів перевищувати норму, тривалість лікування при використанні низької дози урокінази з гепарином становить 24 год в порівнянні з 12 год при використанні високої дози гепарину залежно від маси тіла та часу згортання, але не більше 4 000 МО/год із наступною інфузією 12 МО/кг, проте не більше 10 000 МО; одночасне введення гепарину необхідно для того, щоб забезпечити адекватний захист проти рецидивуючого тромбозу; початок і тривалість терапії гепарином залежать від тромбінового часу, який повинен у 3-6 разів перевищувати норму; зазвичай буває достатньо введення 500 - 800 МО гепарину; тромбоз глибоких вен - у дорослих початкову дозу 250 000 – 600 000 МО урокінази вводять в/в протягом 10 ^БНФ -20 хв, підтримувальна доза - 40 000 - 100 000 МО/год; одночасне введення гепарину необхідно для того, щоб забезпечити адекватну профілактику рецидивуючого тромбозу; початок і тривалість терапії гепарином залежать від тромбінового часу, який повинен в 3-6 разів перевищувати норму (зазвичай достатньо введення 500 - 800 МО гепарину0; фібринолітичне лікування критичної ішемії нижніх кінцівок при с-мі діабетичної стопи - 500 000 МО – 1 000 000 МО урокінази р-няють відповідно в 10 мл води для ін’єкцій, а потім в 50 мл 0,9 % р-ну натрію хлориду; препарат вводять протягом 30 хв в/в краплинно 1 р/добу; доза визначається щоденно відповідно до показників фібриногену: >2,5 г/л: 1 000 000 МО урокінази; <2,5 г/л: 250 000 – 500 000 МО урокінази; <1,6 г/л: урокіназа не застосовується; цільові межі: фібриноген – 1,6 г/л; для лізису затромбованих артеріовенозних шунтів - 5 000 – 25 000 МО урокінази р-няють в 1 мл фізіологічного р-ну, в результаті чого кінцевий об’єм дещо збільшується; цей р-н вливають по краплі в обидва артеріовенозні шунти; при необхідності цю процедуру можна повторювати кожні 30 хв; введення повинно бути обмежено 2 год; для дітей доза введеного препарату визначається індивідуально під контролем лабораторних показників.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:мікрогематурія, кровотеча з ушкоджених судин, гематом, кровотечі після пункцій та інших інвазивних маніпуляцій, в/м ін'єкцій, травм чи свіжих ран; у поодиноких випадках - загрозливі для життя кровотечі (наприклад, внутрішньочерепні, ретроперитонеальні, шлунково-кишкові, внутрішньопечінкові); тимчасове підвищення рівня трансаміназ і падіння рівня гематокрита без будь-якої кровотечі, що виявляється клінічно; утворення емболів; гарячка, АР (еритема, шкірна екзантема, диспное, артеріальна гіпотензія).

Протипоказання до застосування ЛЗ:маніфестна або недавня кровотеча (особливо інтракраніальні цереброваскулярні явища); геморагічний або ішемічний інсульт; стан хворого після хірургічного втручання – до первинного загоєння рани (особливо черепної протягом двох останніх місяців) або тканини, із значним кровопостачанням, недавня множинна травма, біопсія органів; всі форми зниженої активності системи згортання крові, особливо при підвищеній схильності до геморагій (спонтанний фібриноліз і геморагічний діатез); тяжка АГ (систолічний тиск більше 200 мм рт. ст., діастолічний тиск вище 100 мм рт. ст. або зміни очного дна – ретинопатія, пов’язана з артеріальним тиском); тяжкі порушення функції печінки і нирок; підвищена схильність до кровотеч у пацієнтів зі шлунково-кишковими розладами (наприклад, пептична виразка шлунка або ДПК, пухлини ШКТ, виразковий коліт із кровотечею); підвищена схильність до геморагій у пацієнтів із захворюваннями сечостатевої системи (наприклад, уролітіаз, пієлонефрит і пухлини сечостатевої системи); підвищена схильність до кровотеч у пацієнтів із хворобами легень, які мають тенденцію до утворення каверн (наприклад, відкрита форма туберкульозу), бронхоектази (зі схильністю до кровохаркання); розшаровуюча аневризма аорти; ендокардит; г. панкреатит; тяжкий бактеріальний сепсис, септичний тромбоз; перші 4 тижні після пологів, аборту чи при загрозі аборту; підвищена схильність до кровотеч при карциномі; протягом не менш, ніж 4 тижнів після транслюмбальної аортографії; протягом не менше 8 днів після неускладненої люмбальної пункції; відносні протипоказання - діабетична ретинопатія, крововилив у скловидне тіло, недавня реанімація, ураження (вроджені та набуті вади серця у стадії декомпенсації) мітрального клапана з фібриляцією передсердь, тромбоцитопенія, аномально подовжені тромбопластиновий час, частковий тромбопластиновий час і час кровотечі, вагітність (особливо перші 18 тижнів), ушкодження артерії, яку не можна перетиснути.

орми випуску ЛЗ:порошок для приготування р-ну для ін'єкцій та інфузій по 10000 МО, по 100 000 МО,по 250 000 МО, 500000 МО, 750 000 МО, 1 000 000 МО у фл.

Торгова назва:

• Альтеплаза (Alteplase)

Фармакотерапевтична група:B01AD02 - антитромботичний агент.

Основна фармакотерапевтична дія:антитромботична

Показання для застосування ЛЗ:тромболітичне лікування при г. ІМ ^БНФ - 90-хвилинний (прискорений) режим введення для пацієнтів, лікування яких можна розпочати протягом перших 6 год після виникнення симптомів; 3-годинний режим введення для пацієнтів, лікування яких можна розпочати протягом 6 – 12 год після виникнення симптомів; тромболітичне лікування при г. поширеній тромбоемболії легеневої артерії ^БНФ з гемодинамічною нестабільністю; по можливості діагноз повинен бути підтверджений об’єктивними методами, такими як ангіографія, або неінвазивними втручаннями, такими як сканування легенів; тромболітичне лікування г. ішемічного інсульту ^БНФ; лікування повинно починатися тільки протягом перших 3 год після виникнення симптомів інсульту і після виключення внутрішньочерепного крововиливу за допомогою придатних методів, таких як комп’ютерна томографія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:альтеплазе слід застосовувати якомога раніше після виникнення симптомів захворювання; ІМ - 90-хвилинний (прискорений) режим введення для хворих на ІМ, лікування яких можна розпочати протягом 6 год після виникнення симптомів - 15 мг як в/в болюс, 50 мг як інфузія протягом 30 хв, потім інфузія 35 мг протягом 60 хв до максимальної дози 100 мг ^БНФ; для пацієнтів, маса тіла яких менше 65 кг, загальну дозу слід відрегулювати щодо маси - 15 мг як в/в болюс та 0,75 мг/кг маси тіла протягом 30 хв (максимум 50 мг), потім інфузія 0,5 мг/кг протягом 60 хв ^БНФ(максимум 35 мг); 3-годинний режим введення для пацієнтів, лікування яких може початися протягом 6–12 год після виникнення симптомів - 10 мг як в/в болюс, 50 мг як в/в інфузія протягом першої год, в наступні 2 год інфузія по 10 мг кожні 30 хв до максимальної дози 100 мг протягом 3 год ^БНФ; для пацієнтів з масою тіла менше 65 кг загальна доза не повинна перевищувати 1,5 мг/ кг ^БНФ; максимально допустима доза альтеплазе при г. ІМ -100 мг; допоміжна терапія - ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати якомога раніше після появи симптомів і продовжувати прийом протягом перших місяців після ІМ (160–300 мг/добу); слід вводити гепарин протягом 24 год або довше (не менше 48 год у прискореному режимі введення); рекомендовано розпочинати з в/в струминного введення 5 000 одиниць перед тромболітичною терапією та продовжувати інфузієй 1 000 од/год; дозу гепарину слід встановлювати у відповідності з повторними визначеннями активований частково тромбопластиновий час (далі – АЧТЧ) у 1,5-2,5 рази більше від вихідного рівня; тромбоемболія легеневої артерії - загальну дозу 100 мг слід ввести протягом 2 год ^БНФ; найбільш поширеним є такий досвід застосування в такому режимі - 10 мг в/в струминно протягом 1–2 хв, 90 мг як в/в інфузія протягом 2 год; для пацієнтів з масою тіла менше 65 кг загальна доза не повинна перевищувати 1,5 мг/кг ^БНФ; допоміжна терапія - ісля застосування альтеплазе слід почати (або продовжити) лікування гепарином, коли значення АЧТЧ є меншими подвійної верхньої межі норми; інфузію слід регулювати відповідно до АЧТЧ в 1,5-2,5 рази більше від вихідного рівня; ішемічний інсульт - рекомендована доза становить 0,9 мг/кг (максимум 90 мг), яка вводиться інфузійно протягом 60 хв; 10% загальної дози початково призначається в/в струминно ^БНФ; терапію слід розпочати якомога раніше протягом перших 3 год після виникнення симптомів ^БНФ; допоміжна терапія - безпека та ефективність цього режиму із супутнім застосуванням гепарину і ацетилсаліцилової кислоти в перші 24 год після виникнення симптомів достатньою мірою не досліджувалися; тому в перші 24 год після терапії альтеплазе при ішемічному інсульті слід уникати призначення ацетилсаліцилової кислоти або гепарину в/в; якщо гепарин необхідно застосовувати за іншими показаннями (наприклад запобігання тромбозу глибоких вен), доза не повинна перевищувати 10 000 МО/добу п/ш.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:кровотечі, які призводять до зниження гематокриту та/або Hb: поверхневі кровотечі, звичайно з пункцій або ушкоджених кров’яних судин, та внутрішні кровотечі у ШКТ або сечостатевому тракті, ретроперитонеальному просторі, ЦНС або кровотечі з паренхіматозних органів; про смерть і постійну втрату працездатності повідомлялося стосовно пацієнтів, які перенесли інсульт (включаючи врунтрішньочерепну кровотечу) та інші випадки кровотечі; у клінічних випробуваннях відмічалися спонтанні випадки емболізації кристалами холестерину; за винятком внутрішньочерепного крововиливу як побічного ефекту при інсульті, а також реперфузійної аритмії при ІМ, немає жодних медичних підстав вважати, що якісний та кількісний профіль побічних ефектів альтеплазе при емболії легеневої артерії та г. ішемічному інсульті відрізняються від профілю побічних ефектів при ІМ; при ІМ - реперфузійна аритмія, яка може бути загрожуючою життю і потребувати застосування традиційної антиаритмічної терапії; внутрішньочерепний крововилив; при г. ішемічному інсульті - внутрішньочерепний крововилив, симптоматичні внутрішньочерепні крововиливи; при ІМ, емболії легеневої артерії і г. ішемічному інсульті - кровотеча з ШКТ, нудота, блювання, кровотеча у заочеревинному просторі, гінгівальна кровотеча; загальні порушення та реакції у місці введення - поверхнева кровотеча з пункцій або ушкоджених кровеносних судин; анафілактичні реакції - висипання, кропив’янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, гіпотензія, шок або будь-який інший симптом, пов’язаний з АР; падіння АТ, підвищення t°.

Протипоказання до застосування ЛЗ:випадки високого ризику крововиливів - значна кровотеча, існуюча або та, що сталася протягом останніх півроку, виявлений геморагічний діатез; пацієнтам, які приймають пероральні антикоагулянти; наявність в анамнезі будь-якого захворювання ЦНС (такого як новоутворення, аневризма, внутрішньочерепне або спинномозкове хірургічне втручання); внутрішньочерепний крововилив, наявний або підозрюваний в анамнезі, включаючи субарахноїдальний крововилив; тяжка неконтрольована гіпертензія; значна хірургічна операція або значна травма за останні 10 днів (до неї належить будь-яка травма, пов’язана з існуючим г. ІМ), нещодавно перенесена ЧМТ; тривала або травматична кардіо-легенева реанімація (>2 хв), пологи протягом останніх 10 днів, нещодавна пункція кровеносних судин; тяжка форма дисфункції печінки, включаючи печінкову недостатність, цироз, портальну гіпертензію (варикозне розширення вен стравоходу) та наявний гепатит; геморагічна ретинопатія, наприклад при ЦД (порушення зору можуть вказувати на геморагічну ретинопатію), або інші геморагічні очні захворювання; бактеріальні ендокардити, перикардити; г. панкреатит; виявлена виразкова хвороба протягом останніх 3 місяців; аневризми артерій, артеріальні/венозні вади; новоутворення з підвищеним ризиком кровотечі; гіперчутливість до активної речовини – альтеплазе, або будь-якої допоміжної речовини; при г. ІМ і легеневій емболії - інсульт в анамнезі; при г. ішемічному інсульті - симптоми г. ішемії почалися більше, ніж за 3 год до початку інфузії альтеплази, або час виникнення симптомів невідомий, симптоми г. ішемії, які швидко покращуються, або є мінімальними перед початком інфузії, тяжкий інсульт за клінічними оцінками та/або визначений за допомогою належних методів візуалізації, судоми при виникненні симптомів інсульту, наявність попереднього інсульту або серйозна травма голови протягом останніх 3 місяців, поєднання попереднього інсульту й ЦД, введення гепарину протягом останніх 48 год до початку інсульту з підвищеним АЧТЧ при надходженні хворого до лікарні; кількість тромбоцитів становить менше 100,000/ мм3; систолічний АТ >185 або діастолічний АТ >110 мм рт.ст., або активне медикаментозне втручання (в/в) необхідно для зниження АТ до цих меж; глюкози в крові <50 або >400 мг/дл; не призначається для лікування г. інсульту у дітей і підлітків до 18 років і у дорослих старше 80 років.

Форми випуску ЛЗ:порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій по 50 мг у фл. у комплекті з розчинником по 50 мл у фл.

Торгова назва:

• Фібринолізин (Fibrinolysin)

Фармакотерапевтична група:B01AD05 - антитромбічні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:антитромбічна.

Показання для застосування ЛЗ:травматичні крововиливи в офтальмологічній практиці – не раніше 4-ї доби з моменту внутрішньоочної травми; тромбоз центральної артерії або вени сітківки та її гілок, крововиливи в передню камеру ока, склоподібне тіло, сітківку.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводиться підкон’юнктивально - вміст ампули р-няють у 0,5 мл води для ін’єкцій, р-н вводять під кон’юнктиву склери чи нижньої перехідної складки після попередньої анестезії шляхом інстиляції у кон’юнктивальний мішок 0,5 % р-ну дикаїну; повторні ін’єкції проводять через 1-2 доби; загальна кількість ін’єкцій – від 3 до 10 (900 – 3 500 ОД).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:АР - гіперемія обличчя, кропив’янка; при субкон’юнктивальному введенні препарату можливий біль у ділянці ін’єкції, який швидко минає.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату.

Форми ви