Препараты, стимулирующие желчевыделение (холекинетики)

А. Средства повышающие тонус желчного пузыря

Действие холекинетиков связано с повышением тонуса желчного пузыря, а также снижением тонуса желчных протоков и сфинктера Одди. Считается, что холекинетики раздражают интерорецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки, в специализированных клетках которой вырабатывается холецистокинин (панкреозимин) - гормон, молекула которого состоит из 33 аминокислотных остатков. Основные эффекты этого гормона - мощное усиление моторики желчного пузыря и значительное стимулирование панкреатической секреции ферментов. Синхронное с сокращением желчного пузыря расслабление сфинктера Одди способствует поступлению желчи в двенадцатиперстную кишку, туда же выделяются стимулированные эндогенным или экзогенным гормоном панкреатические ферменты. Тем самым создаются оптимальные условия для расщепления пищевых продуктов.

Препараты этой группы используются при проведении дуоденального зондирования, рентгенологического и ультразвукового исследований, а также в комплексном лечении холециститов, дискинезии и других заболеваний желчевыводящих путей.

Общие противопоказания: острые гепатиты, острые и подострые дистрофии печени, обтурационная желтуха.

К холекинетикам относятся: магния сульфат, препараты барбариса, сорбитол, маннитол, ксилит.

Магния сульфат -магний-содержащий препарат.При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие.

Сорбитол -осмотически активный препарат; оказывает диуретическое, дезинтоксикационное, желчегонное, спазмолитическое и слабительное действие. Изотонический раствор сорбитола вводят для пополнения организма жидкостью. Приеме внутрь оказывает холеретическое и холецистокинетическое действие; в высоких дозах тормозит желчеотделение и вызывает слабительный эффект.

Ксилит -используется как заменитель сахара при изготовлении пищевых продуктов для больных сахарным диабетом и ожирением.Желчегонное, антикетогенное и слабительное средство.

Б. Холеспазмолитики

К холеспазмолитикам относятся ЛС с различным механизмом действия. Основной эффект при их применении — ослабление спастических явлений в желчевыводящих путях.

К препаратам, расслабляющим гладкие мышцы желчного пузыря и желчевыводящих путей, относятся: атропин, платифиллин, папаверин, дротаверин (Но-шпа), мебеверин (Дюспаталин), гиосцина бутилбромид (Бускопан).

Атропин -блокатор м-холинорецепторов. Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.

Платифиллин -спазмолитик с миотропным и м-холиноблокирующим действием. По сравнению с атропином оказывает менее выраженное влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции. Вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии - тонус желчного пузыря повышается до нормального состояния.

Папаверин –миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.

Дротаверин (Но-шпа) -миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность. Оказывает вазодилатирующее действие.

Мебеверин (Дюспаталин) -спазмолитик миотропного действия. Оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Устраняет спазм без влияния на нормальную перистальтику кишечника. Не обладает антихолинергическим действием.

Гиосцина бутилбромид (Бускопан) -блокатор м-холинорецепторов. Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холиноблокирующей активностью препарата.

ГЛАВА 2. ИЗУЧЕНИЕ АССОРТИМЕНТА И СПРОСА НА СОВРЕМЕННЫЕ ЖЕЛЧЕГОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Материал и методы исследования

Материал исследования: современный аптечный ассортимент желчегонных средств разных групп аптеки «Казанские аптеки» № 12.

Метод исследования: товароведческий анализ желчегонных препаратов разных групп по прилагаемому алгоритму; изучение спроса на препараты на основе розничной реализации препаратов аптекой за определенные периоды.