Главная Случайная страница


Категории:

ДомЗдоровьеЗоологияИнформатикаИскусствоИскусствоКомпьютерыКулинарияМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОбразованиеПедагогикаПитомцыПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРазноеРелигияСоциологияСпортСтатистикаТранспортФизикаФилософияФинансыХимияХоббиЭкологияЭкономикаЭлектроника






Лекарственные средства, эффективные при тонико-клонических и парциальных припадках

ДИФЕНИН (ФЕНИТОИН, ДИЛАНТИН) — производное гидантоина, эффективен при тонико-клонических и парциальных (простых, психомоторных) припадках.

Дифенин пролонгирует инактивированное состояние натриевых каналов нейронов, что снижает частоту генерации потенциалов действия. Не обладает седативным и снотворным влиянием. В дозах, в 5 — 10 раз больших, чем терапевтические дозы, потенцирует ГАМК-ергическое торможение.

Дифенин обладает нейротоксичностью и гепатотоксичностью. При приеме в токсической дозе он нарушает функции мозжечка и вестибулярной системы с развитием атаксии (неуверенная шаткая походка), головокружения, дизартрии, диплопии, нистагма и даже судорог. Другие симптомы нежелательного воздействия дифенина на ЦНС — расширение зрачков, паралич аккомодации, сонливость или возбуждение, галлюцинации. У 30% больных, принимавших дифенин, возникает периферическая нейропатия, повышается в крови активность печеночных ферментов, у 5 % происходит гиперплазия десен из-за нарушения метаболизма коллагена (необходима тщательная гигиена полости рта).

Дифенин может вызывать диспепсические расстройства, гиперсекрецию вазопрессина (антидиуретический гормон) и инсулина. Как индуктор цитохрома Р-450 он ускоряет метаболизм ксенобиотиков, а также витаминов D, К, фолиевой кислоты. При длительной терапии дифенином создается опасность рахитоподобной остеопатии, кровотечений, макроцитарной анемии. Аллергические реакции на дифенин проявляются кожной сыпью, лейкопенией до агранулоцитоза, тромбоцитопенией, аплазией костного мозга, лимфаденопатией, злокачественной лимфомой, синдромом типа системной красной волчанки.

ФЕНОБАРБИТАЛ(ЛЮМИНАЛ) — барбитурат с выраженным снотворным эффектом, усиливает ГАМК-ергическое торможение, воздействуя на барбитуратные рецепторы в макромолекулярном ГАМКА-рецепторном комплексе; уменьшает выделение возбуждающих аминокислот, блокирует АМРА-рецепторы глутаминовой кислоты. Используется в субгипнотических дозах при тонико-клонических и парциальных припадках. К снотворному влиянию фенобарбитала развивается привыкание при сохранении противосудорожной активности. Препарат обеспечивает защиту ЦНС от гемодинамических и гипоксических нарушений, способствует перераспределению крови в пользу зон ишемии, снижает потребность мозга в кислороде и внутричерепное давление, в нейронах подавляет перекисное окисление липидов, предупреждает повреждение мембран, инактивацию Na+, К+-насоса, развитие отека.

Побочные эффекты фенобарбитала — седативное, снотворное влияние, нарушения когнитивных и вестибулярных функций, аллергические реакции (кожная сыпь, эксфолиативный дерматит), последствия индукции цитохрома Р-450, психическая и физическая зависимости.

ГЕКСАМИДИН(ПРИМИДОН) — дезоксибарбитурат, превращается в фенобарбитал (25 %) и фенилэтилмалонамид, оказывающие противосудорожное действие. При эпилепсии гексамидин в три раза менее активен, чем фенобарбитал. Обладает слабыми снотворными свойствами.

Токсические эффекты гексамидина такие же, как у фенобарбитала (седативное влияние, головокружение, атаксия, диплопия, нистагм, рвота, кожная сыпь, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, ускорение инактивации витаминов). У больных парциальной эпилепсией гексамидин может вызывать острый психоз.

Бензоильное производное фенобарбитала БЕНЗОНАЛ(БЕНЗОБАРБИТАЛ) применяют для лечения судорожных форм эпилепсии различного происхождения, включая случаи с парциальными припадками. В сочетании с гексамидином и карбамазепином он показан для лечения бессудорожных и полиморфных припадков. Бензонал не нарушает функцию системы бодрствования — ретикулярной формации среднего мозга и не вызывает снотворный эффект; подавляет таламо-кортикальную синхронизирующую систему, что предотвращает гиперсинхронные разряды в корковых нейронах и развитие судорожных приступов.

У больных эпилепсией бензонал, помимо предупреждения припадков, уменьшает вязкость мышления, злобность, агрессию, улучшает настроение.

КАРБАМАЗЕПИН(МАЗЕПИН, СТАЗЕПИН, ТЕГРЕТОЛ, ФИНЛЕПСИН, ЭПИАЛ) — трициклическое производное иминостильбена, применяется для терапии тонико-клонических, простых и психомоторных эпилептических припадков. Карбамазепин увеличивает продолжительность инактивированного состояния натриевых каналов в нейронах, тормозит выделение глутаминовой кислоты. Обладает свойствами трициклического антидепрессанта, сглаживает симптомы эпилептического характера — вязкость мышления, депрессию и агрессивность.

Побочные эффекты карбамазепина близки к нежелательному действию дифенина (сонливость, головокружение, атаксия, диплопия, нарушение функций печени, диспепсия, умеренные лейкопения, тромбоцитопения, сенсибилизация). У пациентов, длительно принимавших карбамазепин, возможны брадикардия, аритмия, апластическая анемия, гормоноподобное антидиуретическое действие с появлением отеков, у женщин появляется риск поликистоза яичников. В экспериментах на крысах установлено канцерогенное влияние карбамазепина, в клинике оно не регистрируется.

ОКСКАРБАМАЗЕПИН(ТРИЛЕПТАЛ) представляет собой 10-оксопроизводное карбамазепина. Применяется по тем же показаниям. Не обладает свойствами индуктора цитохрома Р-450 и не превращается в токсический эпоксид.

Последнее изменение этой страницы: 2016-08-11

lectmania.ru. Все права принадлежат авторам данных материалов. В случае нарушения авторского права напишите нам сюда...