Категории: ДомЗдоровьеЗоологияИнформатикаИскусствоИскусствоКомпьютерыКулинарияМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОбразованиеПедагогикаПитомцыПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРазноеРелигияСоциологияСпортСтатистикаТранспортФизикаФилософияФинансыХимияХоббиЭкологияЭкономикаЭлектроника |
Анксиолитики небензодиазепиновой структурыГидроксизин(атаракс) Фармакодинамика.Обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холино- и Н1-гистаминовые рецепторы. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема внутрь. Положительно влияет на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и аналгезирующим эффектами, оказывает умеренное ингибирующее влияние на желудочную секрецию. Фармакокинетика.Абсорбция высокая. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 2 ч; Т1/2 у взрослых 12-20 ч, у детей 7 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. Взаимодействие с другими ЛС.Потенцирует действие опиоидных и неопиоидных анальгетиков, барбитуратов, анксиолитиков, непрямых антикоагулянтов, этанола. Усиливает антихолинергическое действие антигистаминных и антипсихотических средств (нейролептиков), антидепрессантов. Препятствует развитию прессорного эффекта адреналина, изменяет противосудорожное действие фенитоина. Бензоклидин(оксилидин)
Клиническая фармакология антидепрессантов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.
Антидепрессанты (тимоаналептики) –ЛС с преимущественным влиянием на патологически сниженное настроение или депрессивный аффект . Серотонин – тимоаналептическое действие, контролирует импульсивные влечения, половое поведение, снижает агрессивность, уменьшает аппетит, облегчает засыпание, регулирует циклы сна, уменьшает чувствительность к боли. Норадренлин – общее активирующее, в том числе психомоторную деятельность, уровень бодрствования Также у антидепрессантов выявляются эффекты блокады обратного захвата дофамина, блокада гистаминовых, м-холино-, α1- адрено- и α2-адренорецепторов, блокада D2, C2, C3 рецепторов, ингибирование МАО. Классификация · Трициклические антидепрассанты: амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, мапротилин, миансерин, пипофезин, тразодон · Ингибиторы моноаминооксидазы: моклобемид, пирлиндол · Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: флувоксамин, флуоксетин, сертралин, пароксетин, циталопрам · Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадренолина: милнаципрамин, венлафаксин, дулоксетин · Другие антидепрессанты: адеметионин, миртазапин, тианептин
Фармакодинамика и НЛР.Большинство антидепрессантов угнетают обратный нейрональный захват норадреналина и/или серотонина. К антидепрессантам первого поколения относятся трициклические антидепрессанты (типичный представитель - амитриптилин). Наряду с высокой активностью, связанной с блокадой обратного захвата норадреналина и/или серотонина в синапсах ЦНС, эти ЛС оказывают выраженное седативное действие и способны влиять на многие вегетативные процессы. Последнее свойство трициклических антидепрессантов связано с блокадой м-холинорецепторов (атропиноподобные НЛР) и α-адренорецепторов (ортостатическая гипотензия, тахикардия). Антидепрессанты второго поколения - избирательные ингибиторы нейронального захвата серотонина (флуоксетин) во многом лишены НЛР, связанных с блокадой периферических холино- и адренорецепторов. Наряду с этим выделяют ингибиторы МАО, которые сравнительно редко используются в клинической практике из-за высокого риска НЛР (ортостатическая гипотензия, атропиноподобные эффекты, поражение печени) и нежелательных взаимодействий с другими ЛС. Выраженность НЛР меньше, а переносимость лучше у ингибиторов МАО обратимого и избирательного (ингибируется только МАО-А) действия (моклобемид). Кроме вышеперечисленных, к антидепрессантам относят ряд ЛС, не влияющих на обратный захват норадреналина/серотонина и не являющихся ингибиторами МАО это так называемые атипичные антидепрессанты (тразодон, миансерин).
Показания.Депрессивные состояния различного происхождения. Противопоказания.Индивидуальная непереносимость, психомоторное возбуждение, судрожные припадки, заболевания печени и почек, стойкая артериальная гипотензия, беременность.
Трициклические антидепрессанты Фармакодинамика.Наиболее эффективны при лечении умеренной и тяжелой депрессии. Быстро редуцируют расстройства сна у больных депрессией. Эффект этих ЛС развивается не ранее 2-3 нед от начала лечения. НЛР. Нарушения сердечного ритма и проводимости (особенно при применении амитриптилина), судорожные припадки, нарушение функции печени и почек, избыточное седативное действие. М-холиноблокирующее действие этих препаратов обусловливает сухость во рту, расстройства аккомодации, запоры, задержку мочеиспускания, потливость. При внезапном прекращении длительного лечения возможно развитие синдрома отмены. Взаимодействие с другимиЛС. Препараты этой группы несовместимы с ингибиторами МАО (возможны гиперпиретические кризы, судороги, смерть), их следует назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Амитриптилин Абсорбция высокая. Биодоступность амитриптилина при введении различными путями 30-60%, его метаболита нортриптилина 46-70%. Связь с белками плазмы 96%. Максимальная концентрация 0,04-0,16 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 2,0-7,7 ч. При равных дозах максимальная концентрация при приеме капсул ниже, что обусловливает меньший кардиотоксический эффект. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина 50-250 нг/мл, для нортриптилина 50-150 нг/мл. Легко проходит (в том числе нортриптилин) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования. N-окисления) с образованием активных (нортриптилин, 10-гидроксиамитриптилин) и неактивных метаболитов. Выводится с мочой (главным образом в виде метаболитов) и частично с калом. Т1/2 амитриптилина 10-26 ч, нортриптилина 18-44 ч.
Тианептин(коаксил) Тианептин - атипичный трициклический антидепрессант. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно- кишечного тракта, равномерно распределяется в организме. Связь с белками плазмы около 94%. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Метаболизируется в печени путем (3-окисления и N-деметилирования. Выводится почками (8% в неизмененном виде). Т1/2 2,5 ч. При почечной недостаточности, а также у пациентов старше 70 лет Т1/2 увеличивается на 1 ч. При печеночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется (даже при циррозе печени у больных хроническим алкоголизмом).
|
|
Последнее изменение этой страницы: 2016-06-10 lectmania.ru. Все права принадлежат авторам данных материалов. В случае нарушения авторского права напишите нам сюда... |