Категории: ДомЗдоровьеЗоологияИнформатикаИскусствоИскусствоКомпьютерыКулинарияМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОбразованиеПедагогикаПитомцыПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРазноеРелигияСоциологияСпортСтатистикаТранспортФизикаФилософияФинансыХимияХоббиЭкологияЭкономикаЭлектроника |
ЛС для неингаляционного наркозаНеингаляционные анестетики вводят внутривенно, внутримышечно, ректально, чаще всего используется внутривенное введение. Средства для неингаляционного наркоза выгодно отличают простота и удобство использования, быстрое действие и отсутствие ряда осложнений, типичных для ингаляционного наркоза. Внутривенные анестетики короткого действия Пропанидид и пропофол - препараты короткого действия, используются для кратковременной анестезии при вправлении вывихов, репозиции отломков костей при переломах, для проведения болезненных манипуляций (биопсия, установка катетера, бронхоскопия), для вводного наркоза. Пропанидид Фармакодинамика и фармакокинетика.Внутривенный анестетик короткого действия с быстрым наступлением эффекта без стадии возбуждения. Через 15-20 с после введения наступает сон. При этом развивается ряд вегетативных реакций в виде учащения дыхания и повышения ЧСС. Спустя несколько секунд анестезия стабилизируется и продолжается всего 3-6 мин, поэтому пропанидид считают анестетиком ультракороткого действия. Спустя 25 мин после введения препарат уже не определяется в крови. По окончании наркоза быстро восстанавливаются все функции ЦНС. В связи с этим пропанидид считают уникальным препаратом для поликлинической хирургии. HJIP.Возможен судорожный синдром, особенно у больных эпилепсией. Не исключены тромбофлебит, бронхоспазм, тошнота и икота; возможна перекрестная аллергия с новокаином. Пропофол(диприван) Фармакодинамика.Средство для внутривенного наркоза быстрого и короткого действия. Наркотический сон наступает через 30 с после введения. После прекращения введения быстро восстанавливается сознание. Скорость наступления эффекта и кратковременность действия обусловлены фармакокинетическими особенностями препарата. Пропофол показан для вводной анестезии, поддержания анестезии, обеспечения седативного эффекта у больных, находящихся на ИВЛ. Его используют для получения седативного эффекта с сохранением сознания при проведении диагностических процедур. Препарат способен оказывать противорвотное действие, что особенно важно в послеоперационном периоде. Пропофол уменьшает мозговой кровоток, снижает внутричерепное давление. В период индукции анестезии возможно существенное снижение АД из-за уменьшения периферического сосудистого тонуса. Вводная анестезия, как правило, не сопровождается возбуждением. Могут наблюдаться гипотензия и кратковременное апноэ (при введении больших доз препарата). При пробуждении достаточно редко наблюдаются тремор, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, лихорадка. Возможны аллергические реакции с бронхоспазмом, ангионевротическим отеком, кожными высыпаниями. Пропофол проникает через плацентарный барьер, поэтому его не рекомендуют применять в акушерстве. Жировая эмульсия является хорошей питательной средой для микроорганизмов, поэтому необходимо тщательно соблюдать стерильность. Фармакокинетикапрепарата характеризуется 3 фазами: быстрое распределение (Т1/2 2-4 мин), быстрое выведение из организма (Т]/2 30-60 мин) и медленная конечная фаза с перераспределением препарата из тканей, плохо снабжаемых кровью. Пропофол подвергается метаболизму в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с мочой. Внутривенные анестетики средней продолжительности действия К препаратам средней продолжительности действия относятся препараты барбитурового ряда, а также кетамин и мидазолам. Барбитураты Фармакодинамика.Барбитураты способны угнетать активность ретикулярной формации среднего мозга и в результате изменять функцию коры больших полушарий. Реакция на внешние раздражители подавляется. Общая анестезия достигается вторично в связи с развитием глубокой общей наркотической депрессии. Нейротропное действие барбитуратов объясняют их способностью изменять функцию ГАМК-ергических синапсов. Барбитураты повышают чувствительность ГАМКд-рецепторов к ГАМ К и могут сами выступать в качестве ГАМК-миметиков. Вместе с тем барбитураты подавляют эффекты возбуждающих аминокислот. В результате происходят повышение тока ионов хлора через хлорные каналы мембран нервных клеток и, следовательно, гиперполяризация клеточных мембран. Это в свою очередь ведет к снижению активности нейронов в различных отделах головного мозга. Среди многочисленных соединений барбитурового ряда по-прежнему наиболее приемлемыми анестетиками остаются тиопентал-натрий (пентотал) и гексенал (натрия эвипан). После внутривенного введения препаратов наркоз развивается быстро и продолжается 20-25 мин. Стадия возбуждения практически отсутствует, особенно при медленном внутривенном введении. Выключение сознания совпадает с усилением роговичного и зрачкового, глоточного и гортанного рефлексов, повышением реактивности на болевое раздражение. В это время любое вмешательство опасно для больного: возможны повышение АД, нарушение сердечного ритма, ларинго- и бронхоспазм. Барбитураты не оказывают самостоятельного анальгетического действия и не обеспечивают достаточного расслабления поперечнополосатой мускулатуры. Фармакокинетика.Быстрое действие тиопентал-натрия и гексенала обусловлено их высокой растворимостью в липидах и хорошим проникновением в головной мозг. Сравнительно небольшая длительность наркоза связана с быстрым снижением концентрации анестетиков в крови в результате либо интенсивного метаболизма в печени (гексенал), либо перераспределения в жировую ткань (тиопентал-натрий). Оба препарата связываются на 65-75% с альбуминами плазмы крови, поэтому при гипопротеинемии наркотическое действие барбитуратов усиливается. При ацидозе связывание с белками плазмы крови снижается, что ведет к увеличению свободной фракции препаратов и усилению их эффекта. При алкалозе, который развивается из-за гипервентиляции, напротив, связывание с белками плазмы усиливается и эффекты гексенала и тиопентал-натрия ослабляются. Гексенал быстро окисляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Тиопентал-натрий первоначально распределяется во внеклеточной жидкости, а затем поступает в жировую ткань. Депонирование препарата в жировой ткани существенно замедляет его выведение из организма, что определяет посленаркозную сонливость. НЛРэтих ЛС в значительной мере связаны с их основными свойствами и проявляются угнетением дыхания. Степень нарушения вентиляции прямо зависит от дозы и скорости внутривенного введения препаратов. Барбитураты угнетают сердечную деятельность, вызывая компенсаторную тахикардию. В связи с этим гексенал и тиопентал-натрий противопоказаны при хронической сердечной недостаточности, почечной и печеночной недостаточности, при бронхиальной астме, кишечной непроходимости, шоке, болезни Аддисона. Барбитураты угнетают дыхательный центр, из-за возбуждения блуждающего нерва вызывают повышение тонуса бронхов, увеличивают продукцию бронхиального секрета. Препараты понижают сократительную способность миокарда, уменьшают ударный объем сердца, приводят к умеренному расширению сосудов и снижению АД.
Гексенал(гексобарбитал) оказывает угнетающее влияние на двигательные и сенсорные зоны коры головного мозга, тормозит стволовые образования. Слабее действует на спинной мозг, в связи с чем миорелаксация при его использовании сравнительно мало выражена. Наркоз развивается через 1-1,5 мин и длится 20-30 мин. Выделяют 5 стадий гексеналового наркоза: атараксию; сонливость; возбуждение (кратковременное); сон и устранение сознания (в эту стадию происходит повышение глоточного и гортанного рефлексов, возможно развитие апноэ и ларингоспазма, кашля и икоты); хирургический наркоз. При введении высоких доз может развиваться глубокий наркоз с угнетением дыхания и сердечно-сосудистой недостаточностью. Препарат применяют для вводного и базисного наркоза, а также для кратковременного однокомпонентного наркоза при малых хирургических вмешательствах. Используется для купирования судорог при столбняке, эклампсии, анафилаксии.
Тиопентал-натрий(пентотал) сходен по характеристикам с гексеналом, но несколько активнее. Кроме того, он сильнее стимулирует парасимпатический отдел вегетативной нервной системы, чаще вызывает ларинго- и бронхоспазм. Применяется для вводного наркоза, для кратковременного однокомпонентного наркоза при малых хирургических вмешательствах, для купирования судорог при столбняке, эклампсии, анафилаксии. Кетамини мидазолам- небарбитуровые анестетики средней продолжительности действия. Сегодня кетамин занимает одно из ведущих мест в анестезиологии. Наркоз, вызываемый кетамином, имеет ряд особенностей, и его рассматривают как диссоциированную анестезию. При кетаминовом наркозе подавляется боль, но сохраняются сознание и рефлексы и повышается мышечный тонус.
Кетамин(калипсол) Фармакодинамика и механизм действия.Кетамин является неконкурентным антагонистом возбуждающего медиатора ЦНС - глутамата. Чувствительные к глутамату NMDA-рецепторы регулируют функцию натриевых, калиевых и кальциевых каналов, поэтому при блокаде рецепторов кетамином нарушается деполяризация мембран нервных клеток. Вместе с тем кетамин активирует обмен эндорфинов, приводит к стимуляции серотонинергической и норадреналинергической передачи. При внутривенном введении кетамина наркоз развивается в течение 30 с-1 мин и длится до 5-10 мин. При внутримышечном введении наркотический эффект наступает в течение 3-5 мин, наркоз длится до 30 мин. Кетамин оказывает выраженное анальгетическое действие. Мышечный тонус не снижается, напротив, может развиваться каталептический мышечный гипертонус. Обезболивающее действие сохраняется несколько часов после завершения кетаминовой анестезии, что очень важно в послеоперационном периоде. Кетамин практически не угнетает дыхание. Рефлексы с дыхательных путей не подавляются, что снижает вероятность аспирации при самостоятельном дыхании, но без применения миорелаксантов интубация невозможна. Секреция слюны и бронхиальных желез повышена, что требует сочетания кетамина с атропином. В целом кетамину свойственны большая широта терапевтического действия и минимальная токсичность. Этот анестетик незаменим при малых хирургических вмешательствах, гинекологических операциях, перевязках у ожоговых больных, эндоскопических процедурах, при транпортировке больных с травматическим шоком и кровопотерей. Препарат показан для наркоза у пациентов с отягощенным аллергическим анамнезом, применяется для вводного и комбинированного наркоза. HЛP. При выходе из наркотического сна возможны галлюцинации и бред, что наблюдается при нарушении технологии использования анестетика. Избыточное возбуждение лимбических структур, вызываемое кетамином, требует коррекции с помощью бензодиазепинов. Сочетание кетамина с диазепамом обеспечивает оптимальное течение наркоза с минимальным риском осложнений. Кетамин повышает АД, вызывает тахикардию в связи с мобилизацией центральных адренергических механизмов. Стимулирующее влияние кетамина на сердечно-сосудистую систему отличает его от всех других общих анестетиков и позволяет использовать у больных в состоянии шока. Препарат усиливает мозговой кровоток, повышает внутричерепное давление. Гемодинамические эффекты кетамина также сглаживаются при сочетании с диазепамом.
Натрия оксибутират (ГОМК) Фармакодинамика.Средство неигаляционного наркоза длительного действия. Наркоз развивается через 10-15 мин после внутривенного введения и длится до 1,5-2 ч. Механизм действия натрия оксибутирата связан с его превращением в мозговой ткани в тормозной медиатор ЦНС - ГАМК. Препарат малотоксичен и обладает свойствами антигипоксанта (повышает устойчивость мозга, миокарда, печени, сетчатки глаз к гипоксии). Накопление ГАМК в спинном мозге определяет расслабление скелетной мускулатуры. Препарат существенно не угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры. Натрия оксибутират повышает АД, при этом интраоперационная гипертензия трудно поддается коррекции. Из-за недостаточной глубины анестезии, слабого анальгетического действия натрия оксибутират для общего обезболивания обычно применяют в комбинации с другими препаратами. Его используют для вводного и базисного наркоза, для анестезии у больных с печеночной и почечной недостаточностью, с тяжелыми интоксикациями и гипоксией.
Местные анестетики Местные анестетики обратимо снижают возбудимость чувствительных нервных окончаний и блокируют проведение импульсов в нервных проводниках в зоне непосредственного применения и используются для устранения боли. Клиническая классификация местных анестетиков, в основу которой положена возможность применения для определенного вида анестезии:
Фармакодинамика.Все местноанестизирующие средства состоят из гидрофильной аминогруппы и липофильной ароматической группы. Они представляют собой основания, которые с кислотами образуют растворимые соли. При введении в ткани со слабощелочной средой (pH 7,4) освобождается основание, которое и влияет на нервные окончания и проводники. В кислой среде (при воспалении) обезболивающее действие местных анестетиков ослабляется. Местные анестетики изменяют функцию клеточных мембран, блокируя натриевые каналы. Растворяясь в липидах мембран нервных клеток, препараты проникают к внутренней поверхности мембраны. Особенно подвержены действию местных анестетиков чувствительные нервные окончания афферентных нервов и безмиелиновые волокна. Чувствительнее к препаратам тонкие нервные проводники. Поскольку последние отвечают за проведение болевых и температурных сигналов, в первую очередь нарушаются восприятие боли и температурная чувствительность. Несколько позднее блокируются тактильная чувствительность и функция двигательных нервов. Восстановление функций происходит в обратном порядке. Следует помнить о резорбтивных эффектах местноанестезирующих средств, которые развиваются при их проникновении в системный кровоток и распределении в органах и тканях. Препараты стимулируют ЦНС, вызывая беспокойство, тремор. Возможно развитие судорог. Вслед за фазой возбуждения следует фаза торможения с сонливостью, угнетением сознания и депрессией дыхательного центра. В больших дозах может сразу проявляться угнетающее действие препаратов на ЦНС с параличом дыхания. Влияя на мембраны клеток миокарда, местные анестетики повышают порог возбудимости и увеличивают рефрактерный период. Это свойство определяет применение некоторых препаратов в качестве антиаритмических средств (лидокаин, тримекаин, пиромекаин). В больших дозах местные анестетики оказывают кардиодепрессивное действие, снижают внутрисердечную проводимость. Возможна блокада нервно-мышечной передачи. Местные анестетики понижают сосудистый тонус, может развиваться системная гипотензия. Впрочем, кокаин оказывает сосудосуживающее действие. Местные анестетики снижают тонус гладкой мускулатуры бронхов и кишечника. Фармакокинетика.Всасывание местных анестетиков зависит от васкуляризации области, в которую их вводят. В хорошо кровоснабжаемых регионах проникновение препаратов в системный кровоток велико и можно ожидать резорбтивных эффектов. Более того, сосудорасширяющее действие самих местных анестетиков еще более усиливает их всасывание. Для уменьшения всасывания из места инъекций к растворам местных анестетиков добавляют раствор адреналина гидрохлорида. Местные анестетики - производные амидов подвергаются биотрансформации в печени. Эфиры в основном гидролизуются эстеразами крови и тканей. Метаболиты выводятся почками. Местные анестетики проникают через плацентарный барьер и могут оказывать токсическое влияние на плод. Применение местных анестетиков.В зависимости от места и способа введения анестетиков выделяют несколько видов местной анестезии: терминальная (поверхностная) анестезиядостигается нанесением препаратов на слизистые оболочки и на раны. В этом случае блокируются чувствительные нервные окончания. Для этого вида анестезии используют бупивакаин, бумекаин, тетракаин, анестезин, лидокаин, тримекаин; инфильтрационная анестезиявыполняется путем пропитывания тканей местным анестетиком. Этот вид обезболивания используется в хирургической практике для выполнения небольших хирургических операций. Для продления эффекта анестетиков к ним добавляют сосудосуживающие средства (адреналин, мезатон); проводниковая анестезиядостигается введением местного анестетика в околоневральное пространство, чтобы блокировать проведение импульсов по нерву. Варианты проводниковой анестезии - эпидуральная анестезия (применяют лидокаин, тримекаин, артикаин) и спинальная анестезия (применяют лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин). Эпидуральная и проводниковая анестезия проводятся при оперативных вмешательствах на органах малого таза, промежности, нижних конечностях. HЛP. Осложнения при использовании местных анестетиков обусловлены в основном их влиянием на ЦНС и сердечно-сосудистую систему при резорбции. Достаточно часто наблюдаются аллергические реакции, в основном при использовании эфиров. Следует помнить о возможности перекрестной аллергии к представителям одной химической группы.
|
|
Последнее изменение этой страницы: 2016-06-10 lectmania.ru. Все права принадлежат авторам данных материалов. В случае нарушения авторского права напишите нам сюда... |