Действие на периферическую нервную систему

ОП.07. Фармакология

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 1

Фармакологический эффект лекарственных веществ зависит:

1. От химического строения ЛВ.

2. От физико-химических свойств препарата и дозы.

3. От концентрации – одна доза, но вводится с различной скоростью

4. От лекарственной формы (твердые, жидкие, мягкие)

5. От способа введения (энтеральный, парэнтеральный)

6. От внешних условий (барометрическое давление, температура, ультрафиолетовое и другие излучения).

7. От внутренних факторов: видовая, индивидуальная чувствительность, конституция человека, тип В.Н.Д. (упитанные и спокойные люди лучше переносят большие дозы лекарств), от функционального состояния организма. При угнетении ЦНС – стимуляторы, при возбуждении – снотворные, от возраста (детям требуется значительно меньшая доза, лицам старше 60 лет доза уменьшается, ограничиваются сосудосуживающие, рвотные ЛС), от пола (женщины к некоторым ядам более чувствительны, чем мужчины – никотин, снотворные, но более устойчивы к алкоголю. Учитывается физиологическое состояние женщины. При беременности возможно прохождение лекарств через плаценту (абортивный, тератогенный и фетототоксический эффекты). Влияет патологическое состояние организма.

Изменение действия ЛCпри повторных введениях: привыкание (ослабление эффекта), тахифилаксия – снижение эффекта при частом введении препарата, пристрастие – непреодолимое стремление принимать препарат, феномен отмены – резкое обострение симптомов болезни.

Эффекты при комбинированном применении ЛC: синергизм (взаимное усиление эффекта в виде суммации и потенциирования), антагонизм (противоположное действие лекарств).

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 2

Желчегонные лекарственные средства - это лекарственные средства, ↑ образование и выделение желчи.

Кислота дегидрохолевая стимулирует синтез первичных желчных кислот в печени и повышает секрецию желчи. Применяют при холангитах, хронических гепатитах, холециститах. Противопоказана при остром гепатите, закупорке желчных путей.

Из ЛС, содержащих желчь, применяются следующие: таблетки «Лиобил», «Аллохол», «Холензим». Применяют после еды при хронических холециститах, холангитах, гепатитах, запорах.

Синтетические: Оксафенамид, Гимекромон.

К желчегонным растительным средствам относятся

· цветки бессмертника песчаного и таблетки Фламин,

· плоды шиповника и сироп Холосас,

· корень барбариса и таблетки Берберина бисульфата

· цветки пижмы и таблетки Танацехол,

· трава артишока и препарат Хофитол,

· трава чистотела

· корень одуванчика

· кукурузные рыльца.

При недостаточной секреции панкреатического сока и нарушениях пищеварения применяют внутрь ферментные препараты: панкреатин («Мезим», «Креон»), Фестал, Дигестал. ПЭ: образование камней в почках. Принимаются во время еды.

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 3

1. Осмотические («проносные») – солевые слабительные натрия сульфат и магния сульфат.

Они действуют на протяжении всего кишечника, увеличивают объем кишечного содержимого, оказывают осмотический эффект из-за плохой всасываемости ионов в желудочно-кишечном тракте и вызывают задержку жидкости в просвете кишечника. Это способствует раздражению рецепторов и стимулирует перистальтику.

ЛС применяют внутрь в большом количестве (15-20г на прием) в виде гипертонических растворов объемом 200-500мл. Послабляющее действие наступает через 4-6 часов. Применяют при острых отравлениях.

2. Вызывающие химическое раздражение слизистой оболочки кишечника – средства растительного происхождения и синтетические.

Из растительных ЛС широко используются растения, содержащие антрагликозиды: кора крушины, плоды жостера слабительного, листья и плоды сенны, из которых получают ЛС: таблетки Рамнил, Мусинум, Сенадексин, Пурсеннид, Глаксенна, Сенаде и др., фруктовые кубики «Регулакс», «Кафиол» и ряд других комбинированных ЛС.

Эти средства усиливают моторику кишечника за счет антрахинонов, которые раздражают хеморецепторы слизистой оболочки толстого кишечника. Эффект наступает через 6-8 часов. Применяют при хронических запорах, геморрое. Противопоказаны при беременности.

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 4

Побочное действие - спектр эффектов (кроме фармакотерапевтического), которые возникают при применении препаратов в терапевтических дозах. Чаще всего негативные эффекты, но иногда побочный эффект используется в лечебных целях (например, противоаллергический препарат димедрол имеет побочный эффект – снотворный, который часто используется как основной).

Токсические эффекты возникают при приеме препаратов в дозах, превышающих терапевтические. Проявляются в виде серьезных нарушений функций органов и систем. Причины превышения доз:

• передозировка
• накопление токсических концентраций при патологии печени
• при замедленном выведении.

Виды токсического действия: нейротоксическое (на ЦНС), гепатотоксическое (на печень), нефротоксическое (на почки), гематотоксическое (нарушение кроветворения), ототоксическое (на орган слуха и равновесия), ульцерогенное (образование язв в ЖКТ), тератогенное (врожденные уродства развития плода, нарушение закладки органов в первые 12 недель), абортивное, иммунодепрессивное (снижение иммунитета).

Фетотоксичность - некоторые лекарственные вещества представляют опасность уже для зрелого плода. Препараты, способные вызвать:

• нарушение плацентарного кровотока (индометацин)
• сердечного ритма (бета-блокаторы и другие)
• углеводного обмена (адреномиметики)
• угнетение ЦНС (нейролептики, бензодиазепины, антидепрессанты, наркотические анальгетики)
• антикоагулянты (ацетилсалициловая кислота, антагонисты витамина К)
• необратимую глухоту (антибиотики - аминогликозиды).

Опасны алкоголь и курение.

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 5

Местноанестезирующие средства временно блокируют восприятие и проведение импульсов чувствительными нервами. Используются для различных видов местной анестезии.

Виды анестезии:

1. Поверхностная (терминальная) анестезия. Анестезирующее вещество наносят на слизистые оболочки глаз, носа, носоглотки, в урологии, стоматологии, при лечении ожогов, ран, язв. Применяют: кокаин, дикаин, анестезин, лидокаин (ксикаин).

2. Проводниковая анестезия. Раствор вводят непосредственно в нерв или в окружающие его ткани. При этом вся область, иннервируемая этим нервом, теряет чувствительность. Применяют: новокаин, тримекаин, лидокаин 1-2% растворы. Для проведения хирургических операций на конечностях, в стоматологии при удалении зубов.

3. Спинно-мозговая анестезия – разновидность проводниковой. Раствор анестетика вводят в спинномозговую жидкость в области поясничного отдела спинного мозга. Происходит блокада всех чувствительных волокон, поступающих в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, и наступает анестезия нижней половины туловища, включая внутренние органы, нижних конечностей. Поэтому применяют при операциях на нижних конечностях и органах малого таза. Применяют: новокаин, лидокаин, совкаин.

4. Инфильтрационная анестезия. Послойное пропитывание раствором анестетика тканей в том месте, где пройдет операционный надрез. Используется большой объем анестетиков 0,25-0,5% растворы новокаина, трикамеина, лидокаина. Инфильтрационная анестезия используется при многих хирургических операциях.

Побочные эффекты местных анестетиков: при правильном применении наблюдаются достаточно редко.

Аллергические реакции.

Крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, отек и воспаление в месте ведения.

2. Действие на ЦНС: головная боль, тошнота, рвота, тремор, судороги, нарушене зрения и сознания.

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 6

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 7

М-холиноблокаторы - блокируют М-холинорецепторы, понижают тонус парасимпатической иннервации.

Растительные М-холинолитики содержат алкалоиды (атропин, гиосциамин).

Есть синтетические препараты.

Фармакологические эффекты:

Влияние на функции сердца:тахикардия.

Влияние на функции желез:подавление секреции слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных желез.

Влияние на бронхи:расслабление бронхов. Подавляют гиперсекрецию бронхиальных желез.Действие на полые органы:уменьшение тонуса и перистальтики кишечника, мочеточников, желчевыводящих путей.Влияние на функции глаза:расширение зрачка (мидриаз), внутриглазное давление повышается, паралич аккомодации.

Действие на ЦНС:уменьшают вестибулярные нарушения, явления паркинсонизма.

ПРИМЕНЕНИЕ:

1.Атропин и скополамин являются обязательными компонентами преднаркозной подготовки (премедикации).

Уменьшение секреции слюнных и бронхиальных желез.

Профилактика рефлекторной остановки сердца.

2.Атропин - осмотр глазного дна, подбор очков. Тропикамид, цикломед.

раствор 0,1% в ампулах по 1 мл (подкожно, внутримышечно, внутривенно)

глазная мазь 1%

раствор 1% во флаконах по 5 мл (глазные капли)

3.Устранение спазма при почечной и печеночной колике.

Атропин в комбинации с нитратами и эуфиллином. Подкожно или внутримышечно.

4.Гастроцепин - терапия язвенной болезни 12-перстной кишки.

5.Аэрон - при морской болезни, при кинетозах.

6.Атровент - приступы бронхиальной астмы и другие бронхоспастические состояния. В большей степени блокирует М-холинорецепторы бронхов. Применяется в виде аэрозоля. Входит в состав препарата беродуал (атровент+фенотерол).

7.Платифиллин – спазмы гладкой мускулатуры

таблетки 0,005

раствор 0,2% в ампулах по 1 мл (подкожно)

свечи 0,01

8. Антидоты при отравлении М-холиномиметиками, антихолинэстеразными препаратами.

Побочные эффекты: сухость во рту, нарушение зрения, запоры, повышение внутриглазного давления.

Фармакологические антагонисты при отравлении М -холиноблокирующими средствами – антихолинэстеразные средства, предпочтительно галантамин (хорошо проникает через ГЭБ в головной мозг).

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 8

Адреномиметики - в– ва, возбуждающие α– адренорецепторы

Различают a и b- адреномиметики.

α₁- α₂-адреномиметики: нафазолин (нафтизин), ксилометазолин, оксиметазолин

Нафазолин (нафтизин) оказывает длительный сосудосуживающий эффект. При нанесении на слизистые оболочки оказывает противоотечное действие. При ринитах облегчает носовое дыхание. Нафазолин назначают только местно при насморке + для остановки носового кровотечения. Ксилометазолин (галазолин, ксимелин, длянос, ксилин) действует аналогично нафазолину. Применяют его местно при острых ринитах. Оказывает некоторое раздражающее действие.Оксиметазолин (назол, назол адванс) - капли в нос, спрей при ринитах.

α₁-адреномиметики: фенилэфрин, мидодрин

Мезатон (Фенилэфрин)

Эффекты

1.Сужение кровеносных сосудов.

2. Расширение зрачка (активирует а1-рецепторы радиальной мышцы радужки)

3. Понижение внутриглазного давления(увеличивает отток внутриглазной жидкости).

Применение

1.Лечение острых гипотоний 0,1-0,5 мл 1% р-р в 40 мл 5-40%р-ра глюкозы

2.Риниты, конъюнктивиты. 0,25 %-0,5% р-ры

3. С местными анестетиками (для уменьшения резорбтивного эффекта)

4. Осмотр глазного дна -расширение зрачка (менее продолжительно, чем атропин)

5. Лечение открытоугольной формы глаукомы.

Противопоказан мезатон при гипертонической болезни, атеросклерозе, спазмах сосудов. Входит в состав комбинированных ЛС «Антифлу», «Терафлю», «Ринза» применяемых при простуде и гриппе, в состав капель в нос Назол беби и Назол кидс.

Мидодрин (гутрон) – периферический a₁-адреномиметик. Повышает уровень артериального давления путем повышения тонуса вен. Применяется при гипотензии, нарушениях регуляции кровообращения.

α₂-адреномиметики – клонидин (клофелин) – применятся для купирования гипертонических кризов (в/в, таб.). Основной ФЭ – гипотензивный.

β₁-β₂-адреномиметики – изадрин - активирует в1 сердца и в2 - адренорецепторы бронхов.Выраженная стимуляция работы сердца , тахикардия. Стимулирует проводящую систему сердца - повышение возбудимости и автоматизма (аритмии). Расширяет периферические сосуды, снижая АД. Применение:приступ бронхиальной астмы, сердечная блокада, брадиаритмия.

β₁- адреномиметики – добутамин. Активирует в₁-адренорецепторы сердца (Увеличивает сократимость миокарда и сердечный выброс).

Нежелательные эффекты: тахикардия, экстрасистолия, повышение АД, тошнота, головная боль. Применение:острая сердечная недостаточность (ослабление сократительной функции миокарда), остановка сердца.

β₂-адреномиметики –сальбутамол,фенотерол,гексапреналин, сальметерол

Сальбутамол, фенотерол – для купирования приступов бронхиальной астмы (аэрозоль, таблетки, сироп, раствор для ингаляций). Фенотерол, гексапреналин применяется в акушерстве (расслабляет мускулатуру матки) – при угрозе преждевременных родов.

Сальметерол – действует 12 часов – профилактика приступов астмы, аэрозоль.

a - b - адреномиметики – норэпинефрин (норадреналин), эпинефрин (адреналин).

Адреналин (а₁ а₂ в₁,в₂)

Норадреналин (а₁ а₂ в₁)

Адреналин применяют:

- при остановке сердца, вводят в полость левого желудочка в сочетании с массажем сердца (чтобы адреналин вошел с кровью в коронары и достиг синусного узла);

- при анафилактическом шоке и других тяжелых аллергических реакциях;

- при гипогликемической коме;

- при бронхоспазме, если др. ср – ва неэффективны, лучше ингаляционно ;

- иногда назначают при гипотензии и коллапсе;

- для удлинения действия местных анестетиков;

- как местное сосудосуживающее средство используется в офтальмологии, отоларингологии в составе капель и мазей, при капиллярных кровотечениях.

Норадреналин в отличие от адреналина повышает кровяное давление в основном за счет сужения сосудов. Больше подходит для лечения острых гипотоний. На бронхи влияет слабо.

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 9

Симпатомиметики – увеличивают количество норадреналина в синапсе (непрямая активация адренорецепторов).

Представитель – эфедрин.Эффекты: вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, повышение сахара в крови, расширение зрачка (не влияя на внутриглазное давление). По активности эфедрин значительно уступает адреналину.

Хорошо проникает через ГЭБ.

Может вызывать привыкание и пристрастие.

Эфедрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС (эйфория), обладает одурманивающим действием, при отравлении наркотическими и снотворными средствами оказывает пробуждающее действие.

Применяют эфедрин чаще всего в качестве бронхолитика, при отравлениях наркотиками и снотворными, иногда при гипотензии. Назначают внутрь, инъекционно, а также местно при ринитах и для расширения зрачка.

ЛС обычно хорошо переносится, иногда отмечается легкая дрожь, сердцебиение, нервное возбуждение.

Возможен опасный подъем АД. Следствие - резкая перегрузка сердца, его истощение,

острая сердечная недостаточность с развитием отека легких, нарушения сердечного ритма, приступ стенокардии, мышечный тремор.

Противопоказан при гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, сахарном диабете, тиреотоксикозе, беременности.

Эфедрин входит в состав таблеток «Т-федрин», препаратов «Солутан», «Бронхолитин».

Симпатолитики: действуют на пресинаптическом уровне, уменьшают выброс медиаторов (изменяя их синтез, депонирование и освобождение), не блокируют адренорецепторы.Конечный итог воздействия симпатолитиков - ослабление передачи импульсов с окончаний симпатических нервов на соответствующие органы.

В результате: тонус сосудов снижается, уменьшаются рефлекторные реакции ССС на различные стимулы, АД понижается.Наиболее важный эффект симпатолитиков - антигипертензивный.

Метилдофа

Основные эффекты: антигипертензивный эффект вследствие расширения сосудов и снижения ОПС. Побочные эффекты:

- сухость во рту,

-седативный эффект (сонливость, общая сла­бость, нарушение памяти), депрессия, заложенность носа, ортостатическая гипотония, задержка жидкости, нарушение половой функции, синдром отмены, возможно появление нарушений сердечного ритма, нарушение функций печени, гемолитическая анемия.

Применение

Лечение гипертонической болезни.

Разрешен при беременности для лечения гипертонии.

Резерпин

Эффекты

1.Медленно развивающийся умеренный гипотензивный эффект.

Сохраняется на протяжении 1-3 месяцев после отмены препарата.

2. Психоседативное действие.

В дозах, в 2-3 раза превышающих гипотензивные, резерпин купирует проявления патологии на уровне психоза.

3. Ваготоническое действие.

Результат блокирования симпатической передачи на периферии и повышения реактивности вагусных центров.

Это проявляется в виде брадикардии, повышения тонуса и секреции желудка, моторики кишечника, тонуса бронхов.

Октадин,эффекты: снижение артериального давления (расширение емкостных сосудов и ослабление реакций сердца). Побочные эффекты: легко возникает коллапс при изменении положения тела.

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 10

α- и β- адреноблокаторы: лабеталол, карведилол

Эффекты: снижение АД

Побочные эффекты: сравнительно хорошо переносятся.

Применение: купирование гипертонических кризов. Противопоказания: ИБС, стенокардия, нарушение мозгового кро­вообращения, выраженная сердечная недостаточность.

Альфа-1- адреноблокаторы: празозин, доксазозин

Основные эффекты: гипотензивный, улучшение липидного состава крови, повышают чувствительность тканей к дей­ствию инсулина, улучшают функции детрузора и устраняют спазм шейки мочевого пузыря.

Применение:лечение артериальной гипертонии у больных в сочетании с атеросклерозом, сахарным диабетом, нарушенной толерантностью к глюкозе, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Побочные эффекты: эффект первой дозы - резкое снижение АД, которое наиболее выражено в ортостатическом положении и проявля­ется головокружением, а в ряде случаев – обмороком, тахикардия.

β-адреноблокаторы: механизм действия:блокируют действие катехоламинов на сердце и сосуды.

Классификация: по избирательности действия на бета-адренорецепторы:

Кардиоселективные Кардионеселективные

(блокада в1 рецепторов) (блокада в1 и в2 рецепторов)

Бисопролол Пропранолол=Анаприлин

Атенолол Окспренолол

Метопролол Пиндолол

Соталол

Основные эффекты: 1. Антигипертензивный. 2. Антиангинальный.

3. Антиаритмический.

Механизм антиангинального эффекта

Восстанавливают соответствие между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой.За счет снижения потребности миокарда в кислороде: уменьшают ЧСС и удлиняют диастолу.

Механизм антигипретензивного эффекта: уменьшение ЧСС и сердечного выброса, торможение секреции ренина почками.

Механизм антиаритмического эффекта: устраняют активирующие симпатические влияния на скорость проведения импульсов в синусном, атриовентрикулярного узлах.

Побочные эффекты:

1. Сердечные:

. Снижение автоматизма синусового узла (синусовая брадикардия).

. Замедление проведения (блокады).

. Ослабление сокращений (сердечная недостаточность).

2.Внесердечные (следствие некардиоселективности препаратов).

Блокада В2-адренорецепторов может привести ксокращению гладких мышц, имеющих бета -2 -адренорецеторы: бронхов (бронхоспазм), матки (угроза прерывания беременности),сосудов (нарушения периферического кровообращения, ухудшение коронарного кровообращения).

Синдром отмены при внезапном прекращении приема препарата(развитие гипертонического криза,приступов стенокардии, приступов аритмии).

Повышение уровня атерогенных липидов в крови, нарушение половой функции у мужчин, еблагоприятные эффекты на центральную нервную систему: бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, пси­хическая депрессия.

Применение

1. Терапия гипертонической болезни.

2. Терапия ИБС

3. Терапия аритмий.

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 11

Антигистаминные средства, блокаторы Н₁ - рецепторов обладают противоаллергическими свойствами.

Эти препараты являются конкурентами антагонистами гистамина и устраняют его эффекты: спазм гладких мышц, гипотензию, увеличение проницаемости капилляров, отек, гиперемию и зуд. На секрецию желез не влияют.

КЛАССИФИКАЦИЯ

Е поколение

Дифенгидрамин=Димедрол

Прометазин=Дипразин

Антазолин=Супрастин

Клемастин=Тавегил

2-е поколение

Фенкарол

Диазолин

пролонгированные

Астемизол=Гисманал

Лоратидин=Кларитин

Цетиризин=Зиртек

3-е поколение

Фексофенадин=Телфаст

Фармакологические эффекты: уменьшение проницаемости сосудистой стенки,

уменьшение выхода жидкой части крови в ткани, снятие бронхоспазма, местноанестезирующая активность, М-холинолитическая активность, угнетение ЦНС.

Показания к применению:

1. Аллергические реакции немедленного типа

(крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, нейродермит)

2. Комплексное лечение бронхиальной астмы, анафилактического шока.

3. Предупреждение эффектов гистамина, высвобождающегося

-при использовании лекарственных средств (морфин, тубокурарин).

-при обширных травмах кожи и мягких тканей.

4. Для потенцирования действия неопиоидных анальгетиков

при болевом синдроме в послеоперационном периоде.

Побочные эффекты: связаны с М-холинолитическими свойствами:сухость слизистых, расстройства мочеиспускания, тахикардия, нарушения аккомодации.

Связаны с седативным действием:

сонливость, ухудшение внимания, работоспособности.

Препараты 1 поколения

1) Короткое действие (прием 3-4 раза в сутки).

2) Избирательность действия на рецепторы невысокая – блокируют рецепторы

-ацетилхолина (М-холинолитики)

(сухость слизистых, расстройства мочеиспускания, нарушения аккомодации,

противорвотное действие),

-серотонина (анальгетический эффект),

-дофамина.

3) Влияние на ЦНС – седативное и снотворное действие.

4) Действие на миокард -желудочковая тахикардия.

Противопоказания

1) Заболевания ССС.

2) Глаукома, атония кишечника и мочевого пузыря.

3) Беременность и кормление грудью.

4) Детям до 1 года.

5) Нельзя принимать алкоголь на фоне приема этих препаратов в связи с угрозой остановки дыхания.

У детей при передозировке препаратов 1 поколения могут возникать возбуждение и судороги.

Препараты 2 поколения

1) Более длительное действие.

2) Большая избирательность действия на Н1-гистаминовые рецепторы

3) Отсутствие влияния на ЦНС.

Побочные эффекты:

1) Риск развития аритмий (астемизол) вплоть до летальных нарушений ритма

вследствие блокады калиевых каналов в миокардиоцитах.

2) Кардиотоксичность повышается при одновременном приеме с

антибиотиками-макролидами, противогрибковыми, блокаторами кальциевых каналов,

антидепрессантами, фторхинолонами.

3) Лоратидин – потенциально седативный.

Препараты 3 поколения:

1) Высокая избирательность действия.

2) Высокая биодоступность.

3) Незначительный метаболизм в печени – нет опасного взаимодействия с другими препаратами.

4) Длительное действие.

5) Нет седативного действия.

Противопоказания:беременность, кормление грудью, детям до 12 лет.

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 12

Средства для наркоза

Наркоз – это обратимое состояние организма, при котором выключены болевая чувствительность, отсутствует сознание, подавлены рефлексы, в то же время сохраняется нормальной функция дыхания и сердечно-сосудистой системы, т.е. искусственно вызванный глубокий сон с отключением сознания и болевой чувствительности.

Средства для ингаляционного наркоза:ЛСэтой группы (пары летучих жидкостей и газы) вводят в организм путем ингаляций через специальную интубационную трубку (интубационный наркоз) или с помощью маски (масочный наркоз). Основным преимуществом этого вида наркоза является хорошее управление глубиной наркоза (поддержание нужной концентрации в крови).

Эфир для наркоза – бесцветная летучая жидкость с характерным запахом, взрывоопасна и огнеопасна. Обладает раздражающим действием. Ему свойственна длительная стадия возбуждения (10-20 мин.) и достаточно тяжелый выход из наркоза, продолжительная стадия пробуждения – 20-40 мин., иногда посленаркозная рвота, угнетение дыхания, угнетение кровообращения. Для профилактики таких осложнений перед наркозом вводят атропин (устраняет брадикардию, спазм голосовой щели, секрецию бронхиальных, слюнных желез). Иногда наблюдается нарушение функций печени и почек. В настоящее время для наркоза не используется.

Галотан (фторотан, наркотан) – бесцветная прозрачная летучая жидкость со своеобразным запахом. Неогнеопасен, невзрывоопасен, не обладает раздражающим действием. По активности в 3-4 раза превосходит эфир. Наркоз наступает быстро (через 3-5 мин.) с очень короткой стадией возбуждения. Пробуждение – через 5-10 мин.

Нежелательные эффекты проявляются в виде брадикардии (для премедикации вводят атропин), снижении АД (вводят мезатон), аритмий в связи с повышением чувствительности миокарда к адреналину.

Энфлуран относится, как и фторотан, к фторсодержащим алифатическим соединениям. По действию напоминает фторотан. Может вызывать небольшую гипотензию и угнетение дыхания.

Из фторсодержащих наркозных жидкостей используется также Севофлуран, обладающий аналогичным действием.

Азота закись бесцветный газ со слабым специфическим запахом, не обладает раздражающим действием. Выпускается в баллонах серого цвета по 10л. Нежелательных побочных эффектов в используемых концентрациях не вызывает, главный недостаток – малая наркотическая активность. Во избежание гипоксии тканей в анестезиологии применяют в смеси с кислородом 4:1. При этом наркоз наступает быстро через 1-2 мин., стадия возбуждения отсутствует, но не достигается полного расслабления скелетной мускулатуры (поверхностный наркоз), поэтому применяют совместно с миорелаксантами. Пробуждение наступает в первые минуты после прекращения ингаляции.

Применяют азота закись также для обезболивания в послеоперационный период, при инфаркте миокарда и других состояниях, сопровождающихся сильными болями

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 13

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 14

Спирт этиловый является наркотическим веществом, оказывающим угнетающее действие на ЦНС. Однако в качестве средства для наркоза использоваться не может, т.к. обладает малой наркотической широтой (диапазон концентраций от минимальной эффективной, вызывающий хирургический наркоз, до минимальной токсической, вызывающий паралич жизненно важных центров) и вызывает длительную стадию возбуждения (опьянения), для которой характерны эмоциональное возбуждение, повышение настроения, снижение критического отношения к собственным поступкам, расстройство мышления и памяти, снижение работоспособности и т.д.

При увеличении дозы спирта этилового стадия возбуждения сменяется угнетением ЦНС, нарушается координация движений, сознание. Появляются признаки угнетения дыхательного и сосудодвигательного центров.

Спирт этиловый легко всасывается из желудочно-кишечного тракта, в основном в тонком кишечнике и около 20% – в желудке. Особенно быстро резорбтивное действие проявляется при приеме натощак. Задерживает всасывание спирта наличие в ЖКТ таких пищевых продуктов, как картофель, мясо, жиры.

Спирт оказывает влияние на пищеварительную систему. Желудочная секреция повышается при воздействии алкоголя в концентрациях, не превышающих 20%. Дальнейшее увеличение концентрации спирта приводит к подавлению секреции.

Под влиянием небольших доз алкоголя наступает расширение сначала поверхностных сосудов (лицо краснеет), появляется ощущение тепла. С увеличением концентрации спирта в крови расширяются кровеносные сосуды, особенно брюшной полости, увеличивается теплоотдача. Поэтому лица, находящиеся в состоянии алкогольного опьянения, замерзают быстрее, чем трезвые.

В медицинской практике резорбтивное действие спирта этилового используется редко. Иногда его применяют как противошоковое средство (учитывая его болеутоляющее действие).

Практическое применение спирт этиловый находит в связи с его противомикробными, вяжущими, раздражающими свойствами. 95% спирт этиловый применяется для обработки хирургических инструментов, катетеров и т.д. Для обработки рук хирурга и операционного поля чаще используют 70% спирт. Это связано с тем, что спирт более высокой концентрации интенсивно свертывает белок, но на поверхности плохо проникает в кожные поры.

Вяжущее действие 95% спирта используется для лечения ожогов. Спирт этиловый 40% концентрации обладает выраженными раздражающими свойствами и применяется для наложения компрессов при воспалительных заболеваниях внутренних органов, мышц, суставов.

При остром отравлении алкоголем развивается состояние глубокого наркоза, характеризующееся потерей сознания, рефлексов, чувствительности, снижением мышечного тонуса. АД падает, температура тела снижается, дыхание нарушается, кожные покровы становятся бледными. Смерть может наступить от паралича дыхательного центра.

Первая помощь при остром отравлении этиловым спиртом заключается в прекращении его дальнейшего всасывания в кровь. Для этого промывают желудок, дают солевое слабительное (20-30 г магния сульфата на стакан воды), если больной в сознании, можно вызвать рвоту. Для дезинтоксации вводят внутривенно 40% раствор глюкозы, для устранения ацидоза – 4% раствор натрия гидрокарбоната. При необходимости проводят искусственное дыхание или вводят кислород и аналептики (бемегрид, кофеин и др.). Необходимо согревать больного.

При хроническом отравлении алкоголем (алкоголизме) резко снижается работоспособность, страдает высшая нервная деятельность, интеллект, внимание, память, часто возникают психические заболевания. Возникают серьезные изменения во внутренних органах: хронический гастрит, цирроз печени, дистрофия сердца, почек и другие заболевания.

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 15

Снотворные средства (гипнотики – от греч. hypnos – сон) – вещества различного химического строения, которые при определенных условиях способствуют наступлению и поддержанию сна, нормализуют его показатели (глубину, фазность, длительность).

Выделяют три группы снотворных средств:

1 – производные барбитуровой кислоты;

2 – бензодиазепины;

3 – средства разного химического строения.

Механизм действия снотворных заключается в их способности угнетать передачу импульсов в различных отделах ЦНС. Они стимулируют тормозные ГАМК-ергические процессы в головном мозге через барбитуровые (барбитураты) или через бензодиазепиновые (бензодиазепины) рецепторы (Рис.19). Важное значение имеет ослабление возбуждающего действия ретикулярной формации на кору головного мозга.

Производные барбитуровой кислоты

Сон, вызываемый барбитуратами (так же, как и большинством других снотворных средств), по структуре отличается от естественного сна. Барбитураты облегчают засыпание, но укорачивают продолжительность фазы «быстрого сна».

Фенобарбитал (люминал) – ЛС длительного действия: снотворный эффект наступает через 1 час и длится 6-8 часов. Оказывает успокаивающее, снотворное, противосудорожное действие в зависимости от дозы. Обладает кумуляцией. Медленно обезвреживается в печени, при этом стимулирует активность микросомальных ферментов, выводится в основном почками в неизмененном виде.

Циклобарбитал входит в состав комбинированного ЛС «Реладорм».

Вводят барбитураты обычно внутрь, реже – ректально. После пробуждения могут наблюдаться сонливость, разбитость, нарушение координации движений.

Нежелательные побочные эффекты проявляются в возникновении лекарственной зависимости при длительном применении, угнетении дыхания, нарушении функции почек и печени, аллергических реакциях (сыпь), понижении давления. В настоящее время в качестве снотворных средств применяются редко.

Острые отравления барбитуратами возникают в результате случайной или преднамеренной передозировки ЛС. Наступает угнетение ЦНС, угнетение дыхания, ослабление рефлексов, падает АД; при тяжелом отравлении – отсутствует сознание (кома).

Лечение острых отравлений заключается в ускорении выведения ЛС из организма и в поддержании жизненно важных функций. Если ЛС полностью не всосалось из желудочно-кишечного тракта, делают промывание желудка, дают адсорбирующие средства, солевые слабительные. В связи с угнетением дыхания проводят кислородную терапию, искусственное дыхание.

Для ускорения выведения уже всосавшегося вещества назначают диуретики, используют метод форсированного диуреза. При высоких концентрациях барбитуратов в крови проводят перитонеальный диализ или гемодиализ. Аналептики используются при легких формах отравления и противопоказаны при глубоком угнетении дыхания.

Производные бензодиазепина: являются более безопасными средствами, имеют некоторые преимущества по сравнению с барбитуратами: они меньше влияют на структуру сна, однако при их длительном применении, особенно в больших дозах, в<