М-ХОЛИН. БЛОКАТОРЫ: РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕИСТВИЕ, ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНОЕ.

Резорбтивное действие: Влияние на ЦНС Атропин в терапевтических дозах обладает слабым влиянием на ЦНС (тонизирует дыхательный центр, возбуждает центр блуждающего не­рва). В токсических дозах вызывает беспокойство, раздражительность, дезориентацию, яркие, устрашающие зрительные галлюцинации, бред, клонико-тонические судороги.

Скополамин, лучше атропина проникающий через гематоэнцефали-ческий барьер, оказывает седативное, противорвотное и противосудо-рожное действие, уменьшает двигательные нарушения при болезни Паркинсона и лекарственном паркинсонизме.Центральные эффекты платифиллина ограничиваются угнетением сосудодвигательного центра с легкой гипотензией. Влияние на периферические М-холинорецепторы Эффекты атропина зависят от дозы. В максимальной степени нарушаются функции, находящиеся под сильным парасимпати­ческим влиянием. В малых дозах атропин тормозит секреторную деятельность потовых, слезных, слюнных, бронхиальных желез (блокада М_3-холинорецепторов). В средних дозах вызывает мидриаз, паралич аккомодации (М₃) и тахикардию (М ₂).

В больших дозах расслабляет гладкие мышцы бронхов, кишечника, мочевого пузыря (М ₃ ). В очень больших дозах уменьшает секрецию муцина, пепсина и со­ляной кислоты в составе желудочного сока (М₃). Влияние атропина на сердце характеризуется тахикардией, улучше­нием атриовентрикулярной проводимости, повышением потребности миокарда в кислороде. Тахикардия возникает на фоне высокого тонуса блуждающего нерва у взрослых людей Скополамин возбуждает сердце сильнее и короче атропина (в тече­ние 30 минут). Оба препарата незначительно повышают систолическое АД и мало влияют на диастолическое АД. Платифиллин меньше атропина и скополамина возбуждает сердце и тормозит секреторную активнорть желез, но намного сильнее рас­слабляет гладкие мышцы, так как обладает помимо М-холиноблокирующего действия миотропным спазмолитическим эффектом.

Применение: местное- офтольмалогия (осмотор глазного дна, при подборе очков атропин) Резорбтивно-Болезни движения(морская болезнь-скополамин); -болезни жкт: а)язва желудка-пирензепин,избирательно подавляет секрецию НCL б) при диарее-бесалол в) спазм, колики-платифилин как М-бл., слабит.; -Бронхи (лечение б\астмы) платифилин спазмолитик; сердце-ав-блок; -отравление (атропин) при передозировки АХЭ средств.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ АТРОПИНОМ

Смертельная доза атропина для взрослых составляет 100 мг, для детей - 10 мг (2-3 ягоды красавки).

1. Стадия возбуждения: •Возбуждение ЦНС - галлюцинации, бред ("белены объелся"), судоро­ги, одышка;

• Прекращение секреторной деятельности желез - сухость кожи, сухость во рту, глотке и гортани, сопровождающаяся афонией (отсутствие голоса), воспалением полости рта, нарушением жевания и глота­ния, жаждой; • Расслабление гладких мышц - максимальное расширение зрачков, паралич аккомодации, задержка мочеиспускания и дефекации. У взрослых людей появляются сильная тахикардия и аритмия ("ска­чущий" пульс). Типичным симптомом является повышение температуры тела (у де­тей до 43°С) в результате уменьшения теплоотдачи испарением пота. При этом компенсаторно усиливается теплоотдача кровью, протекаю­щей по сосудам кожи. Возникают гиперемия кожи лица, шеи, груди и сыпь.

2. Стадия угнетения: Амнезия, кома, отсутствие рефлексов, паралич дыхательного цент­ра на фоне сохраненных симптомов блокады периферических М-холи-норецепторов. У детей отравление нередко начинается со стадии угнетения. При отравлении атропином регистрируется максимальное расши­рение зрачков, многие симптомы интоксикации исчезают после инъек­ции в мышцы 1 мг блокатора холинэстеразы физостигмина. Патогенетической мерой помощи при отравлении М-холиноблокаторами является введение обратимых антихолинэстеразных средств фи­зостигмина или прозерина (физиологический прямой неконкурентный антагонизм). Холиномиметики неэффективны вследствие односторон­него характера конкурентного антагонизма.

24.ГАНГЛТОБЛОКАТОРЫ :

Ганглиоблокаторы препятствуют действию ацетилхолина на нейро-нальные Н „-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических), мозгового слоя надпочечников и каротидных клу­бочков, не влияют на эволюционно более древние Н_м-холинорецепторы скелетной мускулатуры.

Классификация:

Четвертичные амины

Симметричные бисаммонийные соединения

БЕНЗОГЕКСОНИЙПод кожу, в мьшцы, внутрь; 3-4 ч ; Спазм периферических сосудов, гипертонический криз, язвенная болезнь, бронхоспазм; ПЕНТАМИН:В мышцы, в вену; 3-4 ч; Отек мозга, отек легких, спазм периферических сосудов, кишечника, желче- и мочевыводящих путей, гипертонический криз, бронхоспазм

Несимметричные бисаммонийные соединения

ДИМЕКОЛИН:Внутрь;5-6 ч; Спазм периферических сосу­дов, язвенная болезнь, спас­тический колит, холецистит ГИГРОНИЙ:В вену; 5-15 мин; Управляемая гипотензия, гипертонический криз; КАМФОНИЙ:Под кожу,в мышцы, внутрь; 3-4 ч; Спазм периферических сосудов, гипертоническая болезнь, гипертонический криз, управ­ляемая гипотензия, язвенная болезнь

Соединения, имеющие один четвертичный атом(азот, сера) ИМЕХИН:В вену; 5-20 мин; Управляемая гипотензия АРФОНАД:В вену; 5-20 мин; Управляемая гипотензия КВАТЕРОН:Внутрь: 5-6 ч; Стенокардия, гипертониче­ская болезнь, язвенная болезнь

Третичные амины

ПАХИКАРПИНПод кожу, в мышцы, внутрь 6-8 ч Спазм периферических сосу дов, слабость родовой дея­тельности ПИРИЛЕНВнутрь 10-12 ч Спазм периферических сосудов, гипертоническая болезнь,язвенная болезнь ТЕМЕХИНВнутрь 6-8 ч Те же

Побочные: 1)Широкий спектр действия 2)Быстро развивается толерантность 3)атонические запоры 4)сухость всех слизистых 7) нельзя внезепно отменять 8)нарушение аккомодации 8) острое отравление

ОТРАВЛЕНИЕ ПАХИКАРПИНОМ

Симптомы: 1)головнаябольи головокружение 2)нарушение сознания 3) тахикардия 4) расширение зрачка 5) сухость слизистых 6)ортостатический колапс 7) смерть от остановки дыхания МЕРЫ ПОМОЩИ: 1) для востановления проводимости в ганглиях вводят АХЭ (прозерин) Антидот проявляет себя как физилогический неконкурентный антагонист 2) В6 3) мезатон или НА в вену для повышения АД.