АНАЛЕПТИКИ: КЛАСС-ИЯ, МЕХ М, ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНЫЕ ЭФ-ТЫ.

Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они либо усиливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные мех-мы. Аналептики тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Применение: при обмороке, ослаблении сердечной деятельности на почве инфекционных заболеваний, при легких степенях отравления средствами для наркоза, спиртом этиловым, при нарушениях внешнего дыхания Н: при асфиксии новорожденных. Эффекты: 1. Облегчение деполяризации нейронов в результате повышения проницаемости Na и Са -ых каналов. 2. Увеличение лабильности нервных центров и частоты разрядов последействия. 3. Укорочение латентного периода рефлексов. 4. Улучшение метаболических процессов, расходование макроэргов и рост потребности в кислороде. 5. Антагонизм с тормозящими медиаторами ЦНС (бемегрид, коразол ослабляют действие ГАМК, кофеин – аденозина, стрихнин и секуринин – глицина. Классиф-ия: 1. Аналептики – прямые стимуляторы нейронов дыхательного центра: бемегрид, кофеин, этимизол, стрихнин, секуринин. 2. Аналептики рефлекторного действия – Н- холиномиметики: цитизин, лобелин. 3.Аналептики прямого и рефлекторного действия: карбоген, кордиамин, камфора. Бемегрид, кордиамин и камфора обладают пробуждающим антинаркотическим влиянием в виде уменьшения глубины угнетения ЦНС, прояснения сознания, улучшения координации движений. Кофеин и камфора оказывают прямое активизирующее влияние на сердечную деятельность. Аналептики тонизируют дых. центр кратковременно, а их повторное введение приводит к истощению ф-ий дых. центра и судорогам. Наибольшую ценность имеют вещ-ва с несильным, но относительно длительным эф-ом: кофеин, этимизол, кордиамин, камфора.

36. КАМФОРА: ПРОИСХОЖДЕНИЕ, ВИДЫ И МЕХ-Ы ДЕЙСТВИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНЫЕ ЭФ-ТЫ.

Камфора по химической структуре является кетоном терпенового ряда. Ее тонизирующий эффект обуслов­лен наличием оксогруппы. Камфора выглядит как белые, полупрозрачные кристаллы, слеживается в конгломерат, имеет характерный запах, не растворяется в воде, хорошо ра­створяется в этиловом спирте, хлороформе, бензоле. В молекуле камфоры присутствуют 2 асимметричных атома углеро­да в местах разветвления колец, поэтому она образует 2 оптически ак­тивных изомера:

1. Правовращающую природную d-камфору.

2. Левовращающую полусинтетическую 1-камфору. Природная камфора продуцируется растениями среди которых основное значение имеют: камфорный базилик, камфорный лавр. Получают камфору из эфирного масла пихты, соснового скипидара.Виды действия камфоры:1.Местное действие: обладает раздражающим, обезболивающим, противомикробным (подавляет пневмококки) и инсектицидным (репеллент для вшей, блох, моли) влиянием. 2. Рефлекторное действие: вызывает сегментарные (трофические) и отвлекающий-обезболивающий рефлексы как результат раздражения нервных окон­чаний кожи и слизистых оболочек. 10% масляный и спиртовый раство­ры камфоры и камфорную мазь применяют для втирания в кожу при бронхите, радикулите, невралгии, ревматизме. 2-10% спиртовые ра­створы назначают в виде капель в ухо при отите. 3. Резорбтивное действие: камфора тонизирует дыхательный центр, повышая его чувствитель­ность к углекислому газу, ацидозу и рефлекторным воздействиям с хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи. Слабее тонизирует сосудодвигательный центр. Камфора оказывает противоаритмическое и кардиотоническое действие, блокирует М-холинорецепторы сердца. Камфора стимулирует гликолиз и аэробное окисление, повышает сопряженность окисления и фосфорилирования, улучшает синтез АТФ, креатинфосфата и гликогена в сердце. Умеренно повышает потребность сердца в кислороде. Камфора суживает расширенные сосуды органов брюшной полости как стимулятор сосудодвигательного центра, расширяет мозговые и коронарные сосуды вследствие прямого миотропного спазмолитического эф-а. Резорбтивные эффекты камфоры используют в комплексной тера­пии острой и хронической сердечной недостаточности, коллапса, ин­токсикаций депрессантами ЦНС, инфекционных заболеваний. Назначе­ние камфоры противопоказано при эпилепсии и склонности к судорож­ным реакциям.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ФУНКЦИИ ИСПОЛНИТЕЛЬНЫХ ОРГАНОВ И СИСТЕМ

1. ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ И ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА: КЛАСС-ИЯ, МЕХ-Ы, ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНЫЕ ЭФ-ТЫ. Выделяют две группы противокашлевых средств: 1. Средства центрального действия: А. Наркотического типа действия (кодеин, этилморфина гидрохлорид). Б. Ненаркотические препараты (глауцина гидрохлорид, тусупрекс). 2. Средства периферического действия (либексин). Широкое распространение в практической медицине получили препараты центрального действия, угнетающие центральные зве­нья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге. К этой груп­пе относятся хорошо известные кодеин, а также этилморфина гидрохлорид. Кодеин является алкалоидом опия фенантренового ря­да. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Кроме того, он оказывает слабое болеутоляющее действие. Этилморфина гидрохло­рид по влиянию на кашлевой центр аналогичен кодеину, но несколько более активен. Побочные эф-ты: запор, лекарственная зависимость. Наркотические анальгетики (морфина гидрохлорид и др.): вызывают угнетение центра дыхания, привыкание. Средства периферического действия: либексин. Механизм действия: анестезирующее влияние на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а также с неко­торые бронхолитические свойства. Лекарственная зависимость к либексину не развивается. Отхаркивающие ср-ва. Эта группа веществ предназначена для облегчения отделения слизи (мокроты), продуцируемой бронхиальными железами. Имеются две разновидности: 1) рефлекторного действия; 2) прямого действия; Рефлекторно действуют препараты ипекакуаны и препа-ты термопсиса (настои, экстракты). Содержащиеся в них алкалоиды при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиаль. желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается. Прямого действия: препараты разжижающие секрет: муколитические средства (ацетилцистеин). Эффект связан с наличием в молекуле сво­бодных сульфгидрильных групп, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Эффективными муколитическими и отхаркивающими средствами являют­ся амброксол, ибромгексин. Натрия гидрокарбонат также разжижает мокроту, а возможно, и несколько повышает бронхиальную секрецию. К отхаркивающим средствам относятся также препараты корня ал­тея, корня истода, корня солодки, натрия бензоат. Побочные эфф-ы: иногда возникают тошнота, рвота, аллергические реакции.

2. БРОНХОЛИТИЧЕСКИЕ СР-ВА: КЛАСС-ИЯ, МЕХ-МЫ, ВЫБОР ПРИ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЕ И ДР. БРОНХООБСТРУКТИВНЫХ СИНДРОМАХ, ПОБОЧНЫЕ ЭФ-Ы. I. СРЕДСТВА, РАСШИРЯЮЩИЕ БРОНХИ (БРОНХОЛИТИКИ).

1.Вещества, стимулирующие β-адренорецепторы (изадрин, орципреналина сульфат, салбутамол, фенотерол, тербуталин, адреналина гидрохлорид).

2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид).

3. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин).

II.Средства, обладающие противовоспалительной и противоаллергической активностью. 1.Стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон, дексаметазон, триамцинолон, беклометазон). 2.Противоаллергические средства (кромолин-натрий, кетотифен). 3.Средства, влияющие на сис-му лейкотриеновых рецепторов (монтелукаст, зафирлукаст). В настоящее время при бронхоспазмах применяют в основном препараты, возбуждающие преимущественно β-адренорецепторы, — салбутамол, фенотерол. Они в значительно меньшей степени вы­зывают тахикардию, чем β-адреномиметики неизбирательного действия. Их применяют обычно ингаляционно. Β-адреномиметики вызывают тремор, тахикардию, беспокойство. Одним из препаратов этой группы является изадрин, который стимулирует β1 и β2-адренорецепторы. Он используется для устранения бронхоспазмов, может вызывать учащение сердечных сокращений. Орципреналина сульфат действует более продолжительно. При бронхоспазмах используют адреналин (α и β- адренорецепторы). М-холиноблокаторы: блокируют холинергическую иннервацию бронхов. Из миотропных спазмолитиков используют теофиллин, эуфиллин. В больших концентрациях теофиллин ингибирует фосфодиэстеразу и благодаря этому повышает содержание цАМФ. Как и в случае действия β2- адреномиметиков, последнее сопровождается уменьшением внутриклеточной концентрации ионов Са и расслаблением мышц бронхов. Противовоспалительные и противоаллергические ср-ва: глюкокортикоиды. Они стабилизируют мембраны тучных клеток, сенсибилизируют β2- адренорецепторы и оказывают некоторое бронхолитическое действие. К противоаллергическим относится кетотифен, он тормозит высвобождение медиаторов аллергии из тучных кл. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст), он блокирует лейкотриеновые рецепторы, при этом возникает выраженное противовоспалительное действие. При бронхиальной астме это проявляется уменьшением проницаемости сосудов, снижением отека слизистых оболочек бронхов, подавлением секреции мокроты. Побочные эф-ты зафирлукаста: гол. боль, гастрит.

3. СРЕДСТВА ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ: МЕХ-М, ВЫБОР ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ РАЗЛИЧНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ, ПУТИ ВВЕДЕНИЯ. Широкое применение при отеке легких получили препараты опиоидных анальгетиков морфин, фентанил, таламонал. Они вызывают расширение переферических артерий и вен и уменьшают венозный возврат к сердцу. Происходит перераспределение крови, что приводит к снижению давления в малом круге кровообращения. Для уменьшения отека легких при высоком артериальном Р применяют ганглиоблокирующие ср-ва (гигроний, пентамин, бензогексоний) для снижения АД; сосудорасширяющие ср-ва миотропного действия (Na нитропурссид), а также препараты, обладающие α-адреноблокирующей активностью (фентоламин). Благодаря снижению этими препаратами АД нормализуется общая гемодинамика, повышается эфф-ость работы сердца, понижается Р в малом круге кровообр-ия, что способствует уменьшению отека легких. Уменьшить отек легких можно за счет снижения ОЦК с помощью мочегонных средств (фуросемид, к-та этакриновая). При отеке альвеол используют пеногасители (спирт этиловый), который при ингаляционном введении понижает поверхностное натяжение пузырьков пены и переводит ее в жидкость, занимающую небольшой объем (освобождается дых. поверхность альвеол). Частым компонентом в комплексе вещ-в, применяемых при отеке легких, являютя глюкокортикоиды, оказывающие противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. Во всех случаях отека легких универсальным методом лечения является оксигенотерапия. При определенных показаниях можно использовать сердечные гликозиды (при сердечной недостаточности).

4. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ: ПРОИСХОЖДЕНИЕ, ФАРМАКОКИНЕТИКА, СВЯЗЬ ХИМ. СТРОЕНИЯ С ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ. СГ - безазотистые со­единения растительного происхождения, обладающие кардиотоническим действием на декомпенсированный миокард, применяются для ле­чения сердечной недостаточности. Природными источниками сердечных гликозидов являются наперстянка пур­пурная (дигитоксин), наперстянка крупноцветковая, наперстянка шерстистая (дигоксин, целанид), желтушник раскидистый, горицвет весенний (адонизид), лан­дыш майский (коргликон). На здоровое сердце эти препараты не влияют. СГ состоят из 2-х частей: сахаристой (гликон) и несахаристой (агликон). Агликон обеспечивает кардиотоническое действие. В стр-ре агликона содержатся 2 кольца: циклопентанпергидропенантреновое, которое соединяется с лактонным в положении С17, содержащее ненасыщенную 2-ую связь, оно взаимодействует с рецепторами в КМ. Но агликон может влиять и на фармакокинетику (всасывание и т.д.), т. к. может содержать различное кол-во полярных групп (альдегид. и гидроксилами). Гликон влияет на всасывание и фиксацию в тк. Все СГ делят на 3 группы: 1. Неполярные (дигитоксин): биодоступность 95-97%. Оказывает раздражающее действие на ЖКТ; образует, нерастворимые комплексы с компонентами пищи, т. е. принимать их необходимо через 1-1.5ч. после еды. Степень связывания с белками плазмы 95-97% . При назначении с др. препаратами которые также связываются с альбуминами могут вытеснять эти препараты из связи с белками. Элиминация- с мочой 80% и желчью 20%. Одним из метаболитов является дигоксин_это тоже СГ. Время полувыведения 160ч. 2. Промежуточной полярности(дигоксин, целанид): биодоступность 70-80%; Время полувыведения- 40ч. Элиминация 20-30%; Дигоксин выводится почками в неизменном виде. У 10% людей в организме содержится бактерии которые участвуют в б/т дигоксина. 3. Полярные (строфантин, коргликон): Вводят только внутривенно, связь с белками незначительна, выводятся в неизменном виде либо с мочой 60%, либо с желчью 40%, период полувыведения 21ч.