ВЫБОР СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ СРЕДСТВ ПРИ ИНФЕКЦИОННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ, ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТОВ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1)сульфаниламиды резорбтивного действия быстро и полно всасываются из жкт, распределяются по всем тканям, проходят чз ГЭБ, плаценту, накапливаются в серрозных жидкостях.а)непродолжительного действия – фульфадимезин, уросульфан (пиелонефрит, пиелит, цистит), этазол; при энтеральном введении макс концентрация в крови чз 2-3 ч. Для поддержания концентрации назначают чз 4-6 ч. Возможна кристалурия.б) длительные - сульфаппиридазин, сульфадиметоксин(хронические инфекции, профилактика в постоперационный период); хорошо всасываются, макс концентрация 3-6 ч. в организме стабильные концентрации вещества. Назначают 1-2 раза в сутки.В) сверхдлительные – сульфален; в бактериостатической концентрации в организме до 1 нед. Назначают при непереносимости антибиотиков или привыкания к ним. Нередко их комбинируют с антибиотиками. Применяют при кокковых инфекциях, менингококковый менингит, заболевания органов дыхания. Побочно: диспепсические явления, головная боль, слабость, поражения системы крови, редко аллергии.2)действующие в просвете кишечника – фталазол(бациллярная дизентерия, энтероколит, колит,профилактика кишечных инфекций). Перносится хорошо. Токсичность низкая. Применять с витаминоми группы В.

3) местного применения – сульфацил-натрий; для лечения и профилактики инфекций глаз(гонорейное поражение глаз, блефарит, язва роговицы). Эффективен, не раздражает. При раневой инфекции после первичной обработки раны.

16. ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА И ХИНОЛОНА: ПРОТИВОМИКРОБНЫЙ СПЕКТР, КЛАССИФИКАЦИЯ,ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫПроизводные хинолона: кислота налидиксовая (неграм). Спектр грам-, кишечная палочка, пртей, шигелла. Механизм – угнетение синтеза ДНК. Быстро устойчивость. Хорошо всасывается из жкт, выводиться почками. Применение – инфекции мочевыводящих путей, вызванные кишечной палочкой, протеем и пр. Действует на штаммы, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Побочо: диспепсические расстройства, аллергия, фотодерматозы, проходящие нарушения зрения, головная боль. Противопоказание – заболевания почек и печени.Фторхинолоны: ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин. Высокоактивные с широким спектром. Бактерицидное действие на грам-, в тч на гонококки, кишечную палочку, шегеллы, синегнойную палочку, микоплазмы. Менее активны в отношении грам+. Механизм – ингибирование бактериальных ферментов. Нарушение репликации ДНК, препятствие росту и размножению. Хорошо всасываются из жкт, проникают в большинство тканей. Применяются при инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, жкт, вызванных микроорганизмами. Чувствительными к фторхинолонам. Привыкание относительно медленно. Побочно: диспепсические нарушения, кожные высыпания, аллергия, головная боль, бессоница. Возможна суперинфекция. В целом переносятся хорошо.оксифлоксацин – фторхинолон, действующий и на грам+, в тч на стрептококки, пневмококки, атипичные и анаэробные возбудители. Хорошо всасывается, биодоступность 90%. Выделяется сам и его метаболиты почками и с желчью. Назначают 1 раз в сутки. Побочные эф. аналогичны.овые фторхинолоны – гатифлоксацин, левофлоксацин. Эффективны при энтеральном введении, высокая биодоступность. Действуют на грам+, и цидно на грам-. Накапливаются в тканях и жидкостях. Вводят 1 раз в сутки.роизводные 8-оксихолина: нитроксолин. Антибактериальный и антипротозойный эффект. С широким спектром, угнетающее действие на дрожжеподобные грибы. Хорошо всасывается из жкт, выводится в неизменном виде. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей. Принимают внутрь. Побочно: диспепсические явления, моча приобретает ярко-желтый цвет.

17. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНИЕ СРЕДСТВА: КЛАССИФИКАЦИЯ, МЕХАНИЗМЫ И ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АНТИБИОТИКОВ И СИНТЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ КЛАССИФИКАЦИЯ :)1. Синтетические средства: изониазид, этамбутол, ПАСК, этионамид, протионамид.. Антибиотики: рифампицин, стрептомицина сульфат, циклосерин, канамицина сульфат.Б)1. Наиболее эффективные: изониазид, рифампицин; 2.средней эффективности: этамбутол, стрептомицин, этионамид, канамицин, циклосерин; 3. С умеренной эффективностью: ПАСК, тиоцетазон.По стектру: синтетические действуют только на микобактерии туберкулеза, антибиотики, применяемые для лечения туберкулеза обладают широким спектром действия. В основном статическое действие, некоторые в определенных концентрациях оказывают цидный эффект (изониазид, рифампицин, стрептомицин). С учетом длительности химиотерапии туберкулеза(12-18 мес) проблема лекарственной устойчивости возбудителя. К одним препаратам развивается быстро (рифампицин, стрептомицин), к другим медленней (ПАСК). Обычно комбинируют 2-3 препарата, не дожидаясь баканализа.Синтетические 1 гр: #изониазид. Действует и на внутриклеточные микобакт туберкулеза. Угнетает синтез миколевых кислот (структурный компонент стенки микобакт туберк - избирательность). Хорошо всасывается из жкт, чз 1-2ч. макс концентрация в крови. Проникает чз тканевые барьеры и равномерно по всем тканям. Инактивация изониазида – ацетилирование, генетически обусловлено. Выводится почками. Используют при всех формах туберкулеза, вводят внутрь, ректально. Можно внутривенно, внутримышечно. Побочно: нейротоксичен (невриты, поражения зрительного нерва), бессоница, судороги, нарушения памяти,сухость рта, тошнота, запор, аллергия редко. Для предупреждения его назначают с витамином В6.Антибиотики 1 гр: #рифампицин. Механизм – угнетение синтеза РНК, статическое, в больших концентрациях цидное действие. По активности близок и изониазиду. Хорошо всасывается, проникает в ткани, чз ГЭБ. Терапевт эффукт 8-12 ч. Выделяется желчью, мочой, слюнными железами. Применение - туберкулез, но быстро привыкание (комбинировать и при неэффективности других средств). Рифампицин внутрь и в вену, рифамицин – вмышечно, в вену, местно. Побочно: гепатотоксичен, лейкопения, диспепсические нарушения, аллергия.

18. ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА: МЕХАНИЗМЫ И ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АНТИБИОТИКОВ И ПРЕПАРАТОВ ВИСМУТААнтибиотики: короткого действия (бензилпенициллина натриевая и калиевая соли), длительного действия (бензпениц новакоиновая соль, бицеллины). Биосинтетические пенициллины, бензпениц. действует преимущ на грам+. Соли для парентерального введения, разрушаются в желудке. Цидное действие. На делящиеся клетки. Механизм – нарушение синтеза компонентов клеточной стенки, ингибируют транспептидазу. Устойчивости нет. Эффективен на всех стадиях. Назначают курсами, длительность зависит от формы и стадии заболевания. При непереносимости назначают тетрациклины, эритромицин, азитромицин (уступают бензпениц). Побочно: аллергия (в тч анафилактический шок), раздражающее действие – при приеме внутрь могут вызвать раздражение слизистой, тошноту, диарею. Внутримышечное введение может быть с болевыми ощущениями, развитием инфильтратов и асептического некроза мышц, внутривенное введение – флебит и тромбофлебит.

Соли висмута: бийохинол, бисмоверол (соль моновисмутвинной к-ты в персиковом масле). Действует только на бледную трипонему. Б-статического действия. Механизм – угнетение ферментов, содержащих SH группы. Терапевтический эффект развивается медленней, чем бензпениц. Из жкт не всасываются, внутримышечно. Выводятся почками, в небольших количествах кишечником и потовыми. При всех формах сифилиса. Побочные эф. редко: темная койма по краю десен, гингивит, стоматит, колит, диарея, дерматит, редко почки, печень. Необходимо следить за слизистыми. На поздних стадиях сифилиса для рассасывания гумм используют препараты йода – калия йодид.

19. ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА: КЛАССИФИКАЦИЯ, ПРОТИВОВИРУСНЫЙ СПЕКТР, МЕХАНИЗМЫ И ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ1)Синтетические: призв нуклеозидов (ацекловир, индоксуридин, трифлуридин); произв пептидов (саквинавир); произ адамантана (мидантан, ремантадин); пр. идолкарбоновой к-ты (арбидол); пр. фосфономуравьиной к-ты (фоскарнет); метисазон; 2) биологические вва (интерфероны).

Направленность действия, угнетение: 1)адсорбция вируса на клетке или проникновение (гамма глобулин); 2)процесс высвобождения вирусного генома (мидантан, ремантадин); 3)синтез ранних белков-ферментов (гуанидин); 4)синтеза нуклеиновых к-т (ацекловир, идокуридин ипр); 5)синетз поздних белков (саквинавир); 6) сборку вирионов (метисазон)

Спектр: ДНК-содержащие вирусы: герпесвирусы (ацикловир, идоксуридин, фоскарнет);поксвирусы (метисазон); РНК-содержащие: ретровирусы (саквинавир, зидовудин..); ортомиксовирусы – гриппА (ремантадин, мидантан), гриппА и В (арбидол, рибавирин).

Мидантан- профилактика гриппа А2, как леч средство неэффективен, хорошо всасывается, выводится почками. Побочно – действие на цнс (возбудимость, тремор, сонливость), кожные и диспепсические нарушения.

Идоксуридин – ингибирует ДНКполимеразу, прменяют при герпетической инфекции глаз (кератитах), для резорбтивного применения малопригоден, значительная токсичность.

Метисазон – эффективен к оспе. Нарушает сборку вириона. Применяют для профилактики при вакцине. Внутрь. Диспепсические явления.