Главная Случайная страница


Категории:

ДомЗдоровьеЗоологияИнформатикаИскусствоИскусствоКомпьютерыКулинарияМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОбразованиеПедагогикаПитомцыПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРазноеРелигияСоциологияСпортСтатистикаТранспортФизикаФилософияФинансыХимияХоббиЭкологияЭкономикаЭлектроника






Бета-блокатор для лечения гипертонической болезни

II. ВОПРОСЫ:

  1. Распределение лекарственных средств и ядов в организме. Понятие о гистогематических и тканевых барьерах, особенности гематоэнцефалического и плацентарного барьеров, практическое значение для фармакологии.

После всасывания препарата в кровь в дальнейшем его распределение зависит:

1) от растворимости в липидах

2) от степени связывания с белками плазмы крови.3) от особенностей органов кровотока.4) от проницаемости через тканевые барьеры.

В плазме крови лекарственное средство находится в свободной и связанной формах

Свободная фракция - это часть препарата, растворимая в водной фазе плазмы, способная проникать через стенку капилляров в ткани и оказывать фармакологический эффект.

Связанная фракция - это часть препарата, взаимодействующая с белками плазмы и форменными элементами крови, не обладающая способностью проникать в ткани.

Биологические тканевые барьеры. Гистогематические барьеры достаточно легко проницаемы для лекарственных веществ, в большинстве органов стенка капилляров является пористой, поэтому жирорастворимые вещества проникают через мембрану, а водорастворимые и ионы через поры и межклеточное вещество.строению и функции являются гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

Гемато-энцефалический барьер состоит из капилляров стенки, лишенной пор, диффузного основного вещества, выстилающего сосуд снаружи, глиальных клеток с их отростками, плотно прилегающими друг к другу.

Плацентарный барьер разделяет крообращение матери и плода. Он обладает большой проницаемостью на ранних стадиях беременности, на поздних строках он укрепляется и приобретает свойства липидной мембраны с активным транспортом метаболитов.

После абсорбции лекарственные вещества попадают, как правило, в кровь, а затем разносятсяв разные органы и ткани. Характер распределения лекарственного средства определяется множеством факторов, в зависимости от которых лекарство будет распределяться в организме равномерно или неравномерно. Следует сказать, что большинство лекарственных средств распределяется неравномерно и лишь незначительная часть - относительно равномерно (ингаляционные средства для наркоза). Наиболее важными факторами, влияющими на характер распределения лекарственного средства, являются: 1) растворимость в липидах,

2) степень связывания с белками плазмы крови, 3) интенсивность регионарного кровотока. 4. способность проникать через барьеры.

Растворимость в липидах лекарственного средства определяет способность его проникать через биологические барьеры. Это прежде всего, стенка капилляров и клеточные мембраны, являющиеся основными структурами различных гистогематических барьеров, в частности, таких как, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Неионизированные жирорастворимые лекарственные средства легко проникают через клеточные мембраны и распределяются во всех жидких средах организма. Распределение лекарственных средств, плохо проникающих через клеточные мембраны (ионизированные лекарственные вещества), осуществляется не столь равномерно.

Проницаемость ГЭБ возрастает при повышении осмотического давления плазмы крови. Различные заболевания могут изменять распределение лекарств в организме. Так развитие ацидоза может способствовать проникновению в ткани лекарств - слабых кислот, которые меньше диссоциируются в таких условиях.

Иногда распределение лекарственного вещества зависит от сродства препарата к тем или иным тканям, что приводит к их накоплению в отдельных органах и тканях. В качестве примера можно назвать образование тканевого депо в случае использования препаратов, содержащих йод (J) в тканях щитовидной железы. При использовании тетрациклинов последние могут избирательно накапливаться в костной ткане, в частности, зубах. Зубы в таком случае, особенно у детей, могут приобрести желтую окраску.

Такая избирательность действия обусловлена сродством тетрациклинов к биологическим субстратам костной ткани, а именно образованием тетрациклинкальциевых комплексов по типу хелатов (hela - клешня рака). Данные факты важно помнить, особенно педиатрам и акушер-гинекологам.

Некоторые препараты могут в больших количествах накапливаться внутри клеток, образуя клеточные депо (акрихин). Происходит это за счет связывания лекарственного вещества с внутриклеточными белками, нуклепротеидами, фосфолипидами.

Некоторые средства для наркоза в силу своей липофильности могут образовывать жировые депо, что также следует учитывать.

Депонируются лекарственные средства, как правило, за счет обратимых связей, что в принципе, определяет продолжительность их нахождения в тканевых депо. Однако если образуются стойкие комплексы с белками крови (сульфадиметоксин) или тканей (соли тяжелых металлов), то нахождение этих средств в депо существенно удлиняется.

Следует также иметь ввиду, что после всасывания в системный кровоток большая часть лекарственного вещества в первые минуты попадает в те органы и ткани, которые наиболее активно перфузируются кровью (сердце, печень, почки). Медленнее происходит насыщение лекарственным средством мышц, слизистных оболочек, кожи и жировой ткани. Для достижения терапевтических концентраций лекарственных веществ в этих тканях требуется время от нескольких минут до нескольких часов

  1. Ноотропные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов группы. Показания к назначению.

Это препараты, оказывающие прямое активирующее влияние на интегративные механизмы мозга, стимулирующие обучение, улучшающие память и умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к «агрессивным» воздействиям. улучшающие кортико-субкортикальные связи.

Классификация

1. Нейрометаболические стимуляторы -Производные пирацетама: -Производные деанола: -Производные витаминов, нейроаминокислот: витамины Е, В12, фолиевая кислота,

-Энергоотдающие субстраты:рибоксин -Препараты разных групп: этимизол оротовая кислота

2. Вазотропные препараты, усиливающие мозговой кровоток Алкалоиды спорыньи - гидергин, редергин

- Препараты барвинка - винкапан, кавинтон Ксантины.

пирацетам. Основу ноотропного действия парацетама составляют 2 эффекта:

1. улучшение энергетического статуса клеток мозга

2. активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков .

Фармакологическая характеристика ноотропного действия:

1. улучшение процессов обучения и памяти у животных как в норме так и при патологических нарушениях в том числе- в процессе естественного физиологического старения;

2. восстановление и стабилизация нарушенных функций мозга на фоне утраты; 3. облегчение межполушарной и внутриполушарной передачи информации в головном мозге;4. повышение тонуса коры головного мозга, кортико-субкортикального контроля и взаимодействия;

5. повышение устойчивости мозга к повреждающим факторам;

6. фармакологическая «нейтральность», нет влияния на двигательные реакции, на жизненно важные центры, на периферическую нервную систему и др. органы

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, проникает во все органы, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Форма выпуска: таблетки или капсулы , инъекции .

Применяют по 1-2 таблетки 3 раза в день длительными курсами .

Показания к назначению:

1. органические заболевания ЦНС, связанные с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов в мозге.

2. психиатрические показания

3. геронтологическая практика

4. педиатрическая практика

5. применение при хроническом алкоголизме и наркомании

6. коррекция побочных явлений (лечение нейролептиками, антидепрессантам и >

7. купирование астенических состояний у практически здоровых людей в условиях чрезмерных нагрузок.

  1. Ферментные препараты. Классификация. Препараты пищеварительных ферментов, их сравнительная характеристика, показания к назначению. Понятие об антиферментных средствах. Сфера применения.

Последнее изменение этой страницы: 2016-08-29

lectmania.ru. Все права принадлежат авторам данных материалов. В случае нарушения авторского права напишите нам сюда...