Местноанестезирующие средства. Препараты, применяемые для терминальной и проводниковой анестезии. Использование по другим показаниям.

Местноанестезирующими средствами- вещества, которые временно угнетают возбудимость нервных окончаний и проводимость по чувствительным нервным волокнам, что приводит к потере чувствительности.

Молекулы большинства анестетиков содержат три основных фрагмента: ароматическую структуру, промежуточную цепочку и аминогруппу. Ароматическая структура определяет степень липофильности, а аминогруппа — специфичность действия. Средняя часть молекулы обычно представляет собой алифатическую цепочку, построенную по типу сложных эфиров или амидов; от нее зависит стойкость и длительность эффекта.

По химическому строению местноанестезирующие средства делят на две группы:

I) сложные эфиры ароматических кислот(новокаин, дикаин, анестезин, кокаин);

2) замещенные амиды кислот(лидокаин, триме-каин, пиромекаин, бупивакаин, бензофурокаин, мепивакаин, этидокаин, прилокаин).

Анестетики применяют в виде солянокислых солей, растворимых в воде. Для того чтобы препарат проявил свое местноанестезирующее действие, должен произойти гидролиз соли и освобождение основания, растворимого в липидах. Этот процесс протекает лишь в щелочной среде (рН тканей в обычных условиях составляет 7,35-7,4). Поэтому в воспаленных тканях местные анестетики не проявляют активности, так как в кислой среде (в очаге воспаления рН 5-6) гидролиза солей не происходит и основание, необходимое для специфического эффекта, не освобождается.

Катионная форма связывается с чувствительным ре­цептором на внутренней поверхности оболочки нервного волокна, снижая проницаемость мембраны для ионов натрия , что препятствует проведению импульсов.

Наиболее чувствительны к анестетикам тонкие безмякотные волокна (напр.при инфильтрационной анестезии) ,в результате исчезает болевая и температурная чувствительность, наступает местное расширение сосудов вследствие блокады симпатических волокон, дру­гие виды чувствительности угнетаются мед­леннее, и в последнюю очередь блокируется проведение по двигательным нервам. Для прекращения проведения нервного импульса необходимо, чтобы блокада распространялась на 3 последовательных перехвата Ранвье.

Восстановление проводимости по нервам происходит в обратном порядке: обычно позже всего восстанавливается функция безмякотных волокон.

Различают несколько видов местной анестезии:

Терминальная (концевая, поверхностная) анестезия развивается при воздей­ствии препаратов на чувствительные нервные окончания, находящиеся в сли­зистых оболочках или на раневых поверхностях. В педиатрической практике этот метод используют для анестезии роговицы глаза, носовых ходов — при интраназальной интубации, пищевода — при зондировании желудка, уретры — при цистоскопии, поверхности ожогов при их лечении и пр.

Для данного вида обезболивания применяют дикаин, пиромекаин и бупивакаин, которые легко проникают в поверхностные слои слизистых оболочек и достигают чувствительных нервных окончаний. Продолжительность действия бупивакаина составляет 3-6 часов, тогда как у дикаина, пиромекаина и лидокаина — 1,5-3 часа.

Для терминальной анестезии применяют и анестезин, однако он плохо проникает через неповрежденные слизистые оболочки и кожу. Поэтому он эффективен лишь при повреждении поверхностных слоев названных тканей, и его применяют для обезболивания раневых и язвенных поверхностей. В форме свечей его назначают при заболеваниях прямой кишки (геморрой, трещины, зуд). Иногда его назначают внутрь при рвоте, связанной с раздра­жением слизистой оболочки желудка, а также при язвенной болезни желудка.

Проводниковая (регионарная) анестезия наступает в результате блокады анес­тетиком нервного ствола. При этом нарушается проведение нервных импульсов от рецепторов к центральной нервной системе, и утрачивается в результате этого чувствительность в той области, которая иннервируется нервным про­водником. Для данного вида обезболивания применяют новокаин, тримекаин, лидокаин.

Спинномозговая (корешковая) анестезия — один из вариантов проводниковой анестезии. Осуществляется путем введения растворов анестезирующих веществ в субарахноидальное пространство между остистыми отростками поясничных позвонков для воздействия на задние (чувствительные) корешки спинного мозга. В хирургической практике применяют и другие разновидности провод­никовой анестезии: перидуральную, паравертебральную, сакральную.

Инфильтрационная анестезия достигается послойным пропитыванием тканей раствором анестетика, начиная с кожи. При этом препарат воздействует и на нервные волоконца, и на их окончания. Для данного вида обезболивания используют новокаин, тримекаин, лидокаин. Чтобы замедлить всасывание анестетиков из мест введения и удлинить эффект, к их растворам (особенно к новокаину) добавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1%) — 1 каплю на 2-10 мл раствора анестетика.

Местные анестетики, особенно новокаин, лидокаин и тримекаин, исполь­зуют и для резорбтивных целей. Новокаин применяют для блокирования ве­гетативных ганглиев (результат стабилизации мембран пресинаптических окон­чаний); лидокаин и тримекаин — в качестве антиаритмических средств, лидокаин оказывает противосудорожный эффект . Все эти препараты можно использовать вместе со средствами обшей анестезии, вводя в ткань богатую чувствительными рецепторами (надкостница, брюшина и пр.) и этим ограничивая поступление болевых импульсов в центральной нервной системе и необходимость увеличения дозы наркотизирующего вещества в со­ответствующий период операции.

Нежелательные эффекты местноанестезирующих средств связаны с их резорбтивным действием: они оказывают легкое угнетающее влияние на цент­ральную нервную систему (сонливость, двигательная заторможенность, голо­вокружение), чувствительность которой к ним значительно выше, чем пери­ферического отдела нервной системы. Местные анестетики обладают Н-холинолитическим действием и тормозят передачу нервных импульсов в синапсах вегетативных ганглиев, они могут понижать тонус гладкой мускулатуры внутренних органов и снижать артериальное давление. У с генетически недостаточностью или особеннос­тями бутирилхолинэстеразы нарушается метаболизм новокаина, у них может быть тяжелый коллапс от введения обычной дозы препарата. Аллергические реакции возникают, как правило, при применении сложных эфиров ароматических кислот.

При передозировке местных анестетиков нарушается деятельность централь­ной нервной системы: повышается ее возбудимость (беспокойство, вздрагива­ния, рвота, судороги), сменяющаяся затем выраженным угнетением (паралич структур, регулирующих дыхание, коллапс). Для ликвидации интоксикации применяют барбитураты (подавление судорог), вдыхание кислорода, введение сердечных гликозидов и сосудосуживающих средств (эфедрин) для ликвидации коллапса. При угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких. Применять аналептики нельзя, опасно провоцирование судорог.