Классификация антибиотиков по механизму, спектру действия и др.

Антибиотики – это вещества преимущественно микробного происхождения, полусинтетические или синтетические аналоги, которые избирательно подавляют или убивают чувствительных к ним микроорганизмов.

По химическому строению:

A. Бета-лактамные антибиотики.

1. Пенициллины.

а) Природные пенициллины: бензилпенициллин и его соли, феноксиметилпенициллин.

б) Полусинтетические пенициллины:

— пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении стафилококков: оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин;

— с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бак­терий (амидинопенициллины); амдиноциллин (мециллинам), ацидоциллин;

— широкого спектра действия (аминопенициллины): ампициллин, амокси-циллин, пивампициллин;

— широкого спектра действия, особенно высокоактивные в отношении си-негнойной палочки и других грамотрицательных бактерий (карбокси- и уреи-допенициллины): карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин.

2. Цефалоспорины:

а) первое поколение: цефалоридин, цефазолин и др.;

б) второе поколение: цефамандол, цефуроксим и др.;

в) третье поколение: цефотаксим, цефтазидим и др.;

г) четвертое поколение: цефпиром, цефепим и др.

3. Монобактамы: азтреонам.

4. Карбапенемы: имипенем, меронем, тиенам, примаксин.

Б. Фосфомицин.

B. Макролиды:

а) первое поколение: эритромицин, олеандомицин;

б) второе поколение: спирами'цин (ровамицин), рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид) и др.;

в) третье поколение: азитромицин (сумамед).

Г. Линкозамиды: линкомицин, клиндамицин.

Д. Фузидин.

Е. Аминогликозиды:

а) первое поколение: стрептомицин, мономицин, канамицин;

б) второе поколение: гентамицин;

в) третье поколение: тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетильмицин;

г) четвертое поколение: изепамицин.

Ж. Левомицетин.

3. Тетрациклины: . а) естественные: тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин; б) полусинтетические: метациклин, доксициклин, миноциклин, морфоцик-лин.

И. Рифамицины: рифоцин, рифамид, рифампицин.

К. Гликопептидные антибиотики: ванкомицин, тейкопланин.

Л. Ристомицин.

М. Полимиксины: полимиксин В, полимиксин Е, полимиксин М.

H. Грамицидин.

О. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин В

По характеру антимикробного действия антибиотики делят на: бактерицидные и бактериостатические.

К бактерицидным, вызывающим гибель микроор­ганизмов, относят пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимик­сины и др. Такие препараты могут дать быстрый терапевтический эффект при тяжелых инфекциях, что особенно важно у детей младшего возраста. Их применение реже сопровождается рецидивами заболеваний и случаями носительства.

К бактериостатическим антибиотикам относят тетрациклины, лево­мицетин, макролиды и др. Эти препараты, нарушая синтез белков, угнетают деление микроорганизмов. Они обычно достаточно эффективны при заболе­ваниях средней степени тяжести.

По механизму действия они делятся на следующие группы:

I. Ингибиторы синтеза микробной стенки или ее компонентов во время митоза: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы, гликопеп­тидные антибиотики, ристомицин, фосфомицин, циклосерин.

2. Антибиотики, нарушающие структуру и функцию цитоплазматических мембран: полимиксины, аминогликозиды, полиеновые антибиотики, грамици­дин, гликопептидные антибиотики.

3. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы: рифамицины.

4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне рибосом: левомицетин, макролиды (эритромицин, олеандомицин и др.), линкомицин, клиндамицин, фузидин, тетрациклины, аминогликозиды (канамицин, гентамицин и др.), гликопептид­ные антибиотики.

Кроме того, важное значение в механизме действия отдельных антибиотиков, особенно пенициллинов, имеет их ингибирующее влияние на адгезию микро­организмов к клеточным мембранам.

Различают антибиотики узкого и широкого спектра действия.

К антибиотикам узкого спектра действия относят препараты, подавляющие преимущественно грамположительные или грамотрицательные бактерии: некоторые пенициллины (бензилпенициллин, оксациллин, ацидоциллин, азтреонам, ристомицин, фузидин, новобиоцин, бацитрацин, ванкоми-цин, монобактамы (азтреонам). Узким спектром обладают и полимиксины В, Е, М, угнетающие грамотрицательные бактерии, а также противогрибковые антибиотики нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин, гризеофульвин.

К антибиотикам широкого спектра действия относят препараты, влияющие как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии: ряд полусинтетических пенициллинов (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин); цефалоспорины, особенно третьего и четвертого поколений; карбапенемы (ими-пенем, меронем, тиенам); левомицетим; тетрациклины; аминогликозиды; рифамицины. Некоторые из названных антибиотиков действуют, кроме того, на риккетсии, хламидии, микобактерии и др.

Среди антибиотиков выделяют препараты, накапливающиеся внутри клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций более 10). К ним относят макролиды, особенно новые (азитромицин, рокситромицин, спирамицин), кар­бапенемы, клиндамицин. Хорошо проникают внутрь клеток (соотношение внут­ри- и внеклеточных концентраций от 1 до 10) рифампицин, левомицетин, тетрациклины, линкомицин, ванкомицин, тейкопланин, фосфомицин.

Пени­циллины, цефалоспорины, аминогликозиды внутрь клеток проникают плохо (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций меньше 1). Не проникают внутрь клеток и полимиксины.